Aunque en general se considera que las inyecciones son m\u00e1s fiables que la forma oral de GS-441524 para tratar la PIF, muchos propietarios de gatos optan por la opci\u00f3n oral para evitar las posibles molestias de las inyecciones. Algunos felinos pueden sentir molestias o desarrollar aversi\u00f3n a las inyecciones tras un periodo prolongado de tratamiento, y los hay que pueden oponerse firmemente al procedimiento. Adem\u00e1s, existe la posibilidad de sufrir \u00falceras en el lugar de la inyecci\u00f3n como consecuencia de la acidez del f\u00e1rmaco. En estas situaciones, pueden utilizarse c\u00e1psulas orales o PIF comprimidos en sustituci\u00f3n de las inyecciones. No hay que preocuparse por la farmacorresistencia cuando se trata de administraci\u00f3n oral. La eficacia de GS-441524 en el tratamiento de la PIF h\u00fameda y seca es constante, independientemente de la forma en que se tome.<\/p>\n
En las primeras pruebas de GS-441524 para tratar la PIF en el campo, se inyect\u00f3 bajo la piel. Tanto las inyecciones intravenosas como las subcut\u00e1neas produjeron niveles sangu\u00edneos elevados que se mantuvieron en niveles que detuvieron el virus durante m\u00e1s de 24 horas. Los investigadores tambi\u00e9n descubrieron que administrar el f\u00e1rmaco por v\u00eda oral elevaba los niveles en sangre, pero lo hac\u00eda un poco m\u00e1s tarde y solo en torno al 40 % de los niveles m\u00e1ximos observados con las v\u00edas subcut\u00e1nea e intravenosa (Pedersen NC, datos privados, 2018). Sin embargo, los perros con intestinos m\u00e1s largos que evolucionaron para comer tanto carne como plantas pueden recibir hasta un 85% de GS441524 a trav\u00e9s de la comida [1, 5]. Los estudios de absorci\u00f3n bucal han utilizado a menudo perros como sustitutos de las personas. Esto significa que la absorci\u00f3n bucal en las personas tambi\u00e9n es probable que sea mayor que en los gatos.<\/p>\n
As\u00ed pues, se eligi\u00f3 la v\u00eda subcut\u00e1nea para las pruebas de campo en gatos porque era f\u00e1cil de usar y produc\u00eda altos niveles en sangre.<\/p>\n
Los vendedores chinos de GS-441524 copiaron el diluyente, la concentraci\u00f3n del f\u00e1rmaco y el m\u00e9todo de administraci\u00f3n subcut\u00e1nea del ensayo de campo publicado. Posteriormente, estudian el f\u00e1rmaco y lo ofrecen en forma de p\u00edldora. Investigadores chinos descubrieron que pod\u00edan obtener niveles sangu\u00edneos eficaces de GS-441524 simplemente haciendo que sus versiones orales contuvieran m\u00e1s cantidad del f\u00e1rmaco.<\/p>\n
Despu\u00e9s de eso, otras empresas sacaron sus propias versiones de GS-441524 que pod\u00edan tomarse por v\u00eda oral. Los consumidores ya pueden comprar c\u00e1psulas y comprimidos. Las etiquetas nombran como ingredientes una serie de sustancias qu\u00edmicas y hierbas medicinales populares y seguras, pero GS-441524 no es una de ellas. Es probable que los aduaneros no se fijen mucho en esto. GS-441524 es el agente activo en todos los productos orales, independientemente de lo que contengan. Las empresas que venden productos sublinguales no dicen qu\u00e9 cantidad de GS-441524 contienen, pero est\u00e1 claro que es mucha m\u00e1s de la que se necesitar\u00eda si el f\u00e1rmaco se administrara bajo la piel.<\/p>\n
Parece que cada vez m\u00e1s due\u00f1os de mascotas y veterinarios utilizan GS-441524 oral como parte o la totalidad del tratamiento. En los dos \u00faltimos a\u00f1os, la calidad de los productos GS-441524 orales ha aumentado, mientras que el precio ha bajado lentamente. Debido al problema de las reacciones en el lugar de inyecci\u00f3n y al hecho de que los preparados orales de GS-441524 funcionan mejor, el tratamiento por v\u00eda oral se ha hecho m\u00e1s popular. Cada vez se trata a m\u00e1s gatos con f\u00e1rmacos que toman por v\u00eda oral, ya sea durante parte del tratamiento o durante todo \u00e9l.<\/p>\n
GS-441524 para uso oral contiene mucho m\u00e1s GS441524 como principio activo para compensar la p\u00e9rdida de absorci\u00f3n. Todos los productos orales conocidos son pastillas. Pero los comprimidos de FIPMed tienen un tama\u00f1o m\u00e1s peque\u00f1o para que sean m\u00e1s f\u00e1ciles de consumir. Algunos medicamentos orales son c\u00e1psulas FIP que tambi\u00e9n est\u00e1n rellenas de l\u00edquido o polvo, y si los gatos las muerden, pueden perder el medicamento que contienen. Se sabe que los gatos reaccionan mal cuando abren las pastillas.<\/p>\n
Las instrucciones para tomar pastillas o comprimidos son las mismas para todos los tipos orales. Por lo general, es mejor no comer ni beber nada durante los 30 minutos anteriores y posteriores a la administraci\u00f3n del medicamento. Algunos gatos pueden estar dispuestos a tomarlas si les das una peque\u00f1a golosina, y muchos gatos se las comer\u00e1n si se las pones en un plato con una golosina que las cubra (como Churu).<\/p>\n
Aunque tanto las c\u00e1psulas orales como las p\u00edldoras son igualmente eficaces, la administraci\u00f3n de c\u00e1psulas suele ser m\u00e1s dif\u00edcil que la de p\u00edldoras. Las c\u00e1psulas son m\u00e1s grandes, lo que dificulta que los gatos las traguen sin esfuerzo. Se necesita m\u00e1s capacidad de producci\u00f3n para comprimir el polvo y convertirlo en pastillas, mientras que la producci\u00f3n amateur por la puerta de atr\u00e1s utiliza mano de obra humana para poner el polvo en c\u00e1psulas.<\/p>\n
Los PIF comprimidos orales de FIPMED son de menor tama\u00f1o que los del mercado, pero contienen una elevada cantidad absorbible de GS441524. Se venden en concentraciones de 30 mg y 40 mg, no como los de 5 mg del mercado, que hay que suministrar varios comprimidos para obtener el mismo efecto. Son compactos y pueden administrarse f\u00e1cilmente en la mayor\u00eda de las situaciones.<\/p>\n
En el \u00faltimo a\u00f1o, el precio de la GS oral ha bajado mucho. Hablando de precios, el GS-441524 oral es un 20-40% m\u00e1s caro que su hom\u00f3logo inyectable, sin embargo los comprimidos de FIPMed son los m\u00e1s asequibles del mercado y cuestan casi lo mismo que los inyectables.<\/p>\n
GS-441524 oral no suele ser una buena idea para gatos que ya vomitan o regurgitan y tienen diarrea. La gente suele poner inyecciones a los gatos con problemas digestivos importantes hasta que los problemas desaparecen. La administraci\u00f3n subcut\u00e1nea de GS-441524 tambi\u00e9n es m\u00e1s fiable que la administraci\u00f3n oral. Esto suele ser un factor muy importante en los cuidados iniciales de los gatos que est\u00e1n muy enfermos y poco estables. A la hora de decidir si seguir administrando GS-441524 inyectable a un gato, a menudo depende de lo bien que el propietario pueda poner las inyecciones, de lo dispuesto que est\u00e9 el gato a acostumbrarse al dolor y de la frecuencia con que aparezcan llagas en el lugar de la inyecci\u00f3n. Cuando esto ocurre, la medicaci\u00f3n oral suele ser un descanso agradable tanto para el propietario como para el gato.<\/p>\n
Cuando se administra en el momento y la dosis adecuados, el tratamiento oral de la PIF puede ser tan eficaz como las inyecciones subcut\u00e1neas para tratar la peritonitis infecciosa felina. Por otra parte, los expertos en el tratamiento de la PIF suelen coincidir en que los gatos tratados por v\u00eda oral tienen m\u00e1s probabilidades de reca\u00edda que los tratados con inyecciones durante todo el curso del tratamiento. Las c\u00e1psulas orales y las p\u00edldoras pueden no proporcionar un tratamiento \u00f3ptimo para los gatos con formas neurol\u00f3gicas de PIF o los que experimentan v\u00f3mitos o diarrea frecuentes. En la actualidad, no se han notificado efectos secundarios relacionados con el tratamiento oral o inyectable de la PIF.<\/p>\n
Algunos gatos no han reaccionado bien a la toma de GS-441524 por v\u00eda oral como primer tratamiento, o han tenido reca\u00eddas cuando pasaron de las inyecciones a las pastillas. En otros casos, administrar a los gatos la misma cantidad de GS-441524 por v\u00eda oral ha curado enfermedades que no respond\u00edan bien a las inyecciones. Recomendamos la forma inyectable de GS-441524 que podr\u00eda alcanzar las cantidades precisas necesarias para tratar la enfermedad Neuro PIF, especialmente cuando el virus se ha vuelto resistente a diferentes f\u00e1rmacos.<\/p>\n
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Estudios de referencia sobre la absorci\u00f3n GI de nucle\u00f3sidos relacionados con GS-441524 y GS-441524<\/p>\n
1. Thomas L. A precursor to remdesivir shows therapeutic potential for COVID-19.
\nhttps:\/\/www.news-medical.net\/news\/20210209\/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx.<\/p>\n
2. Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. La actividad profil\u00e1ctica y terap\u00e9utica de un
\nan\u00e1logo ribonucle\u00f3sido ampliamente activo en un modelo murino de equino venezolano intranasal
\ninfecci\u00f3n por el virus de la encefalitis. Antiviral Res. 2019;171:104597.
\ndoi:10.1016\/j.antiviral.2019.104597<\/p>\n
Tras su administraci\u00f3n oral, EIDD-1931 se absorbe r\u00e1pidamente, como demuestran los valores plasm\u00e1ticos T-max
\nque oscilan entre 0,5 y 1,0 h.Las exposiciones son altas (los valores C-ma-x oscilan entre 30 y 40\u03bcM)
\ny son dependientes de la dosis, pero significativamente menos que proporcionales a la dosis. La observaci\u00f3n de
\nLa disminuci\u00f3n de la biodisponibilidad con el aumento de la dosis puede indicar una capacidad de absorci\u00f3n limitada, una
\nfen\u00f3meno que se ha se\u00f1alado para otros nucle\u00f3sidos (de Miranda et al., 1981). EIDD-1931,
\ncomo la mayor\u00eda de los nucle\u00f3sidos end\u00f3genos y an\u00e1logos de nucle\u00f3sidos xenobi\u00f3ticos, es altamente polar,
\nmol\u00e9cula hidr\u00f3fila (log P =-2,2) y, por lo tanto, es probable que requiera transportadores funcionales para
\natraviesan las membranas celulares. Esta dependencia explicar\u00eda la capacidad limitada de absorci\u00f3n observada en el
\nestudios farmacocin\u00e9ticos realizados con ratones CD-1. Informes anteriores tambi\u00e9n indicaban que los nucle\u00f3sidos
\nen las c\u00e9lulas epiteliales intestinales de rat\u00f3n est\u00e1 mediada principalmente por el sodio.
\ntransportadores concentrativos de nucle\u00f3sidos (Cass et al., 1999; Vijayalakshmi y Belt, 1988).<\/p>\n
3. Cass, C.E., Young, J.D., Baldwin, S.A., Cabrita, M.A., Graham, K.A., Griffiths, M.,Jennings,
\nL.L., Mackey, J.R., Ng, A.M., Ritzel, M.W., Vickers, M.F., Yao, S.Y., 1999.Nucleoside
\ntransportadores de c\u00e9lulas de mam\u00edferos. Pharm. Biotechnol. 12313-12352<\/p>\n
4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. Disposici\u00f3n del aciclovir
\nespecies indiferentes. J. Pharmacol. Exp. Ther. 219 (2), 309-315<\/p>\n
5. Vijayalakshmi, D., Belt, J.A., 1988. Transporte de nucle\u00f3sidos dependiente del sodio en el rat\u00f3n
\nc\u00e9lulas epiteliales intestinales. Dos sistemas de transporte con diferentes especificidades de sustrato. Biol.
\nQu\u00edmica. 263 (36), 19419-19423.<\/p>\n
6. Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. Farmacocin\u00e9tica de los f\u00e1rmacos orales
\nAdministraci\u00f3n de GS-441524 en perros. bioRxiv, doi: https:\/\/doi.org\/10.1101\/2021.02.04.429674<\/p>\n
7. https:\/\/ccah.vetmed.ucdavis.edu\/<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Aunque en general se considera que las inyecciones son m\u00e1s fiables que la forma oral de GS-441524 para tratar la PIF, muchos propietarios de gatos optan por la opci\u00f3n oral para evitar las posibles molestias de las inyecciones. Algunos felinos pueden sentir molestias o desarrollar aversi\u00f3n a las inyecciones tras un periodo prolongado de tratamiento, […]<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":16960,"parent":0,"menu_order":0,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","template":"","meta":{"_glsr_average":0,"_glsr_ranking":0,"_glsr_reviews":0,"footnotes":""},"categories":[642],"tags":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/17106"}],"collection":[{"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/pages"}],"about":[{"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/types\/page"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=17106"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/17106\/revisions"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media\/16960"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=17106"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=17106"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/fipmed.co\/es\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=17106"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}