Sebbene le iniezioni siano generalmente considerate pi\u00f9 affidabili della forma orale del GS-441524 per il trattamento della FIP, alcuni proprietari di gatti optano per l’opzione orale per evitare i potenziali disagi che possono derivare dalle iniezioni. Alcuni felini possono provare disagio o sviluppare un’avversione per le iniezioni dopo un periodo prolungato di trattamento, e ci sono quelli che possono opporsi fortemente alla procedura. Inoltre, \u00e8 possibile che si verifichino piaghe nel sito di iniezione a causa dell’acidit\u00e0 del farmaco. In queste situazioni, le capsule orali o le compresse FIP possono essere utilizzate in sostituzione delle iniezioni. Non \u00e8 necessario preoccuparsi della resistenza ai farmaci quando si tratta di somministrazione orale. L’efficacia di GS-441524 nel trattamento della FIP sia umida che secca \u00e8 costante, indipendentemente dalla forma in cui viene assunto.<\/p>\n
Nei primi test di GS-441524 per il trattamento della FIP sul campo, il farmaco \u00e8 stato iniettato sotto la pelle. Sia le iniezioni endovenose che quelle sottocutanee hanno prodotto livelli ematici elevati che si sono mantenuti a livelli tali da bloccare il virus per pi\u00f9 di 24 ore. I ricercatori hanno anche scoperto che la somministrazione del farmaco per bocca ha aumentato i livelli ematici, ma lo ha fatto un po’ pi\u00f9 tardi e solo a circa il 40% dei livelli di picco osservati con le vie sottocutanee ed endovenose (Pedersen NC, dati privati, 2018). Tuttavia, i cani con intestino pi\u00f9 lungo che si sono evoluti per mangiare sia carne che vegetali possono ricevere fino all’85% di GS441524 attraverso il cibo [1, 5]. Gli studi sull’assorbimento della bocca hanno spesso utilizzato i cani come controfigura delle persone. Ci\u00f2 significa che l’assorbimento per bocca nelle persone \u00e8 probabilmente pi\u00f9 elevato che nei gatti.<\/p>\n
Quindi, la via sottocutanea \u00e8 stata scelta per i test sul campo sui gatti perch\u00e9 era facile da usare e produceva alti livelli ematici.<\/p>\n
I venditori cinesi di GS-441524 hanno copiato il diluente, la concentrazione del farmaco e il metodo di somministrazione sottocutaneo dello studio pubblicato sul campo. Successivamente, studiano il farmaco e lo propongono in forma di pillola. I ricercatori cinesi hanno scoperto di poter ottenere livelli ematici efficaci di GS-441524 semplicemente facendo in modo che le loro versioni orali contengano una quantit\u00e0 maggiore di farmaco.<\/p>\n
In seguito, altre aziende hanno presentato le proprie versioni del GS-441524 che potevano essere assunte per bocca. I consumatori possono acquistare subito capsule e compresse. Le etichette riportano come ingredienti una serie di sostanze chimiche ed erbe mediche popolari e sicure, ma il GS-441524 non \u00e8 uno di questi. I doganieri probabilmente non lo guardano con attenzione. GS-441524 \u00e8 l’agente attivo di tutti i prodotti orali, indipendentemente dal loro contenuto. Le aziende che vendono prodotti sublinguali non dichiarano la quantit\u00e0 di GS-441524 contenuta, ma \u00e8 chiaro che \u00e8 molto di pi\u00f9 di quella che sarebbe necessaria se il farmaco fosse somministrato sotto la pelle.<\/p>\n
Sembra che sempre pi\u00f9 proprietari di animali e veterinari utilizzino GS-441524 per via orale come parte o tutto il trattamento. Negli ultimi due anni, la qualit\u00e0 dei prodotti orali GS-441524 \u00e8 aumentata, mentre il prezzo \u00e8 lentamente sceso. A causa del problema delle reazioni nel sito di iniezione e del fatto che le preparazioni orali di GS-441524 funzionano meglio, il trattamento per bocca \u00e8 diventato pi\u00f9 popolare. Sempre pi\u00f9 gatti vengono trattati con farmaci da assumere per bocca, per una parte o per tutto il trattamento.<\/p>\n
GS-441524 per uso orale contiene una quantit\u00e0 maggiore di GS441524 come principio attivo per compensare la perdita di assorbimento. Tutti i prodotti orali pi\u00f9 noti sono pillole. Ma le compresse di FIPMed sono pi\u00f9 piccole e quindi pi\u00f9 facili da consumare. Alcuni farmaci orali sono capsule FIP, anch’esse riempite di liquido o polvere, e se i gatti le mordono, possono perdere il farmaco all’interno. Quando i gatti aprono le pillole, sono noti per le loro reazioni negative.<\/p>\n
Le indicazioni per l’assunzione delle pillole o delle compresse sono le stesse per tutti i tipi di somministrazione orale. Di solito \u00e8 meglio non mangiare o bere nulla per 30 minuti prima e dopo la somministrazione del farmaco. Alcuni gatti possono essere disposti a prenderli se si d\u00e0 loro un piccolo bocconcino, e molti gatti li mangeranno se li si mette su un piatto con un bocconcino di copertura (come il Churu).<\/p>\n
Sebbene sia le capsule orali che le pillole siano ugualmente efficaci, la somministrazione delle capsule \u00e8 generalmente pi\u00f9 difficile di quella delle pillole. Le capsule sono pi\u00f9 grandi, il che rende difficile per i gatti inghiottirle senza sforzo. Per comprimere la polvere in compresse sono necessarie maggiori capacit\u00e0 produttive, mentre la produzione amatoriale backdoor utilizza il lavoro umano per mettere la polvere in capsule.<\/p>\n
Le pillole orali FIPMED sono di dimensioni pi\u00f9 piccole rispetto a quelle presenti sul mercato, ma contengono un’elevata quantit\u00e0 assorbibile di GS441524. Sono venduti in concentrazioni da 30 e 40 mg, non come quelli da 5 mg presenti sul mercato, per i quali \u00e8 necessario fornire pi\u00f9 compresse per ottenere lo stesso effetto. Sono compatti e possono essere facilmente somministrati nella maggior parte delle situazioni.<\/p>\n
Nell’ultimo anno, il prezzo della GS orale \u00e8 sceso molto. Parlando di prezzi, il GS-441524 orale \u00e8 pi\u00f9 costoso del 20-40% rispetto alla sua controparte iniettabile, ma le compresse di FIPMed sono le pi\u00f9 accessibili sul mercato e hanno un costo quasi simile a quello degli iniettabili.<\/p>\n
Il GS-441524 per via orale di solito non \u00e8 una buona idea per i gatti che stanno gi\u00e0 vomitando o rigurgitando e che hanno la diarrea. Spesso si somministrano iniezioni a gatti con gravi problemi digestivi finch\u00e9 i problemi non scompaiono. La somministrazione sottocutanea di GS-441524 \u00e8 anche pi\u00f9 affidabile di quella orale. Questo \u00e8 spesso un fattore molto importante nella cura iniziale dei gatti molto malati e instabili. Quando si decide se continuare a somministrare il GS-441524 iniettabile a un gatto, spesso dipende da quanto il proprietario sia in grado di fare le iniezioni, da quanto il gatto sia pronto ad abituarsi al dolore e dalla frequenza con cui compaiono piaghe nel sito di iniezione. Quando ci\u00f2 accade, i farmaci per via orale sono spesso una piacevole pausa sia per il proprietario che per il gatto.<\/p>\n
Se somministrato nei tempi e nei dosaggi appropriati, il trattamento della FIP per via orale pu\u00f2 essere efficace quanto le iniezioni sottocutanee per affrontare la peritonite infettiva felina. D’altra parte, gli esperti di trattamento della FIP sono generalmente concordi nell’affermare che i gatti trattati per via orale hanno maggiori possibilit\u00e0 di ricaduta rispetto a quelli trattati con iniezioni per tutto il corso del trattamento. Le capsule e le pillole orali potrebbero non fornire un trattamento ottimale per i gatti con forme neurologiche di FIP o con vomito o diarrea frequenti. Attualmente non sono stati segnalati effetti collaterali legati al trattamento della FIP per via iniettiva o orale.<\/p>\n
Alcuni gatti non hanno reagito bene all’assunzione di GS-441524 per bocca come primo trattamento, oppure hanno avuto ricadute quando sono passati dalle iniezioni alle pillole. In altri casi, la somministrazione per bocca della stessa quantit\u00e0 di GS-441524 ha curato malattie che non rispondevano bene alle iniezioni. Raccomandiamo la forma iniettabile di GS-441524 che potrebbe raggiungere le quantit\u00e0 precise necessarie per trattare la malattia neuro FIP, soprattutto quando il virus \u00e8 diventato resistente a diversi farmaci.<\/p>\n
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Studi di riferimento sull’assorbimento gastrointestinale dei nucleosidi correlati a GS-441524 e GS-441524<\/p>\n
1. Thomas L. Un precursore del remdesivir mostra un potenziale terapeutico per il COVID-19.
\nhttps:\/\/www.news-medical.net\/news\/20210209\/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx.<\/p>\n
2. Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. L’attivit\u00e0 profilattica e terapeutica di un
\nanalogo ribonucleosidico largamente attivo in un modello murino di malattia intranasale del venezuelano equino
\ninfezione da virus dell’encefalite. Antiviral Res. 2019;171:104597.
\ndoi:10.1016\/j.antiviral.2019.104597<\/p>\n
Dopo la somministrazione orale, EIDD-1931 viene assorbito rapidamente, come dimostrano i valori di T-max plasmatici.
\ntra 0,5 e 1,0 h. Le esposizioni sono elevate (i valori di C-ma-x sono compresi tra 30 e 40\u03bcM).
\ne sono dipendenti dalla dose, ma significativamente meno che proporzionali alla dose. L’osservazione di
\nuna biodisponibilit\u00e0 decrescente con l’aumentare della dose pu\u00f2 indicare un assorbimento limitato dalla capacit\u00e0, una
\nfenomeno che \u00e8 stato riportato per altri nucleosidi (de Miranda et al., 1981). EIDD-1931,
\ncome la maggior parte dei nucleosidi endogeni e degli analoghi nucleosidici xenobiotici, \u00e8 altamente polare,
\nmolecola idrofila (cLog P =-2,2) e quindi \u00e8 probabile che richieda dei trasportatori funzionali per
\nattraversare le membrane cellulari. Questa dipendenza spiegherebbe l’assorbimento limitato della capacit\u00e0 osservato nella
\nstudi di farmacocinetica condotti su topi CD-1. Rapporti precedenti hanno anche indicato che il nucleoside
\nL’assorbimento del farmaco nelle cellule epiteliali dell’intestino di topo \u00e8 mediato principalmente dal sodio-dipendente.
\ntrasportatori nucleosidici concentrativi (Cass et al., 1999; Vijayalakshmi e Belt, 1988).<\/p>\n
3. Cass, C.E., Young, J.D., Baldwin, S.A., Cabrita, M.A., Graham, K.A., Griffiths, M.,Jennings,
\nL.L., Mackey, J.R., Ng, A.M., Ritzel, M.W., Vickers, M.F., Yao, S.Y., 1999.Nucleoside
\ntrasportatori delle cellule di mammifero. Farmaceutico. Biotechnol. 12313-12352<\/p>\n
4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. La disposizione dell’aciclovir
\nspecie indifferente. J. Pharmacol. Esp. Ther. 219 (2), 309-315<\/p>\n
5. Vijayalakshmi, D., Belt, J.A., 1988. Trasporto di nucleosidi sodio-dipendente nel topo
\ncellule epiteliali intestinali. Due sistemi di trasporto con diverse specificit\u00e0 di substrato. Biol.
\nChimica. 263 (36), 19419-19423.<\/p>\n
6. Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. Farmacocinetica del farmaco per via orale
\nSomministrato GS-441524 nei cani. bioRxiv, doi: https:\/\/doi.org\/10.1101\/2021.02.04.429674<\/p>\n
7. https:\/\/ccah.vetmed.ucdavis.edu\/<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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