FIPの治療においては、一般的に注射の方が経口剤よりも信頼性が高いとされているが、注射に伴う潜在的な不快感を避けるために経口剤を選択する飼い主も多い。フィップ錠は、経口剤の一例であり、飼い主にとって投与しやすい選択肢となることがあります。 猫によっては、長時間の治療で注射に不快感を感じたり、嫌がるようになったりすることがあり、また注射に強く反対する猫もいる。 さらに、薬剤の酸性の結果、注射部位がただれる可能性もある。 このような状況では、注射の代わりに経口カプセルまたはFIP錠を使用することができます。 経口投与の場合、薬剤耐性を心配する必要はない。 GS-441524の湿性および乾性FIPに対する有効性は、服用形態にかかわらず一貫している。

GS-441524の現場でのFIP治療に対する最初のテストでは、皮下に注射された。 静脈注射でも皮下注射でも高い血中濃度が得られ、24時間以上ウイルスを阻止するレベルにとどまった。 研究者らはまた、経口投与でも血中濃度が上昇することを見出したが、それは少し遅く、皮下投与や静脈内投与で見られたピークレベルの約40％でしかなかった（Pedersen NC, private data, 2018）。 しかし、肉と植物の両方を食べるように進化した長い腸を持つ犬は、食物を通してGS441524を85％まで摂取することができる[1, 5]。 口唇吸収の研究では、しばしば犬を人間の代用として用いてきた。 つまり、人での経口吸収率も猫より高い可能性がある。

そこで、皮下注射は使いやすく、高い血中濃度が得られるという理由で、猫の現場でのテストに選ばれた。

中国のGS-441524の販売業者は、発表された実地試験の希釈剤、薬剤濃度、皮下投与法をコピーした。 その後、彼らは薬を研究し、錠剤にして提供する。 中国の研究者たちは、GS-441524の経口剤に薬剤を多く含ませるだけで、有効な血中濃度が得られることを発見した。

その後、他社がGS-441524の経口摂取可能なバージョンを発表した。 消費者は今すぐカプセルと錠剤を購入できる。 ラベルには、成分として人気のある安全な化学薬品や医療用ハーブの名前が多数挙げられているが、GS-441524はその中には含まれていない。 税関職員はおそらくこれをよく見ていない。 GS-441524はすべての経口剤に含まれる活性剤であり、他に何が入っていようと関係ない。 舌下剤を販売している会社はGS-441524の含有量を明言していないが、皮下投与で必要とされる量よりはるかに多いことは明らかである。

GS-441524を治療の一部または全部に使用する飼い主や獣医が増えているようだ。 この2年間で、GS-441524経口製品の品質は向上し、価格は徐々に下がっている。 注射部位反応の問題と、GS-441524の経口製剤がよりよく効くという事実のため、経口治療がより普及している。 より多くの猫が、治療の一部または全部を口から飲む薬で治療されるようになっている。

フィップ錠とカプセルの比較：組成と用量

経口用のGS-441524は、吸収の損失を補うために有効成分としてより多くのGS441524を含んでいる。 有名な経口剤はすべて錠剤である。 しかし、FIPMedの錠剤はサイズが小さいので、摂取しやすい。 内服薬の中には、液体や粉末が入ったFIPカプセルもあり、猫が噛むと中の薬がなくなることがある。 猫が錠剤を割ると、悪い反応を示すことが知られている。

ピルや錠剤の服用方法は、どの経口タイプでも同じです。 通常、薬を投与する前後30分間は何も食べたり飲んだりしない方がよい。 小さなおやつをあげれば喜んで食べる猫もいるだろうし、（ちゅーるのように）お皿の上に覆いかぶさるおやつと一緒に置けば食べる猫も多い。

経口カプセルも錠剤も同等の効果があるが、一般にカプセルの投与は錠剤よりも難しい。 カプセルは大きく、猫が楽に飲み込むのは難しい。 粉末を圧縮して錠剤にするには、より多くの生産能力が必要である。一方、裏方の素人生産は、粉末をカプセルに入れるのに人手を使う。

FIPMED経口錠剤は、市販されている錠剤に比べ小粒でありながら、吸収性の高いGS441524を含有している。 市場に出回っている5mgのものとは異なり、30mgと40mgの濃度で販売されており、同じ効果を得るためには複数の錠剤を用意する必要がある。 コンパクトで、ほとんどの状況で簡単に投与できる。

フィップ錠の費用

この1年で、経口GSの価格は大きく下がった。 価格について言えば、経口剤のGS-441524は注射剤に比べ20～40％高いが、FIPMedの錠剤は市場で最も手ごろな価格で、注射剤とほぼ同額である。

口とシュートの違いは何か

GS-441524の経口投与は、通常、すでに嘔吐や嘔吐があり、下痢をしている猫にはよくない。 消化器系に大きな問題を抱えた猫には、問題が治まるまで注射を打つことが多い。 また、GS-441524の皮下投与は経口投与よりも信頼性が高い。 これはしばしば、重病で不安定な猫の初期ケアにおいて非常に重要な要素である。 猫にGS-441524の注射を続けるかどうかを決める際には、飼い主がどれだけ注射ができるか、猫がどれだけ痛みに慣れる準備ができているか、注射部位のただれの頻度などに左右されることが多い。 このような場合、内服薬は飼い主にとっても猫にとっても良い休息になることが多い。

FIP治療薬としての経口GS-441524の有効性

適切な時期に適切な量を投与すれば、経口FIP治療は皮下注射と同様に猫伝染性腹膜炎の治療に有効です。 一方、FIP治療の専門家たちは、経口投与された猫は注射で治療された猫に比べて、治療期間全体を通して再発の可能性が高いという意見で一致している。 経口カプセルや錠剤は、FIPの神経型の猫や、頻繁に嘔吐や下痢をする猫には最適な治療を提供できないかもしれません。 現在のところ、注射または経口FIP治療による副作用は報告されていない。

最初の治療としてGS-441524の経口投与にうまく反応しなかったり、注射から錠剤に切り替えたときに再発した猫もいる。 また、同じ量のGS-441524を経口投与することで、注射が効かない病気が治った例もある。 GS-441524の注射剤は、ニューロFIPの治療に必要な正確な量に達する可能性があり、特にウイルスが異なる薬剤に耐性を持つようになった場合には有効である。

GS-441524およびGS-441524に関連するヌクレオシドの消化管吸収に関する参考文献

1.レムデシビルの前駆体がCOVID-19の治療の可能性を示す。
https://www.news-medical.net/news/20210209/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx.

2.Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. の予防的および治療的活性が確認された。
マウス経鼻ベネズエラウマモデルにおける広範な活性を有するリボヌクレオシド類似体
脳炎ウイルス感染。 Antiviral Res. 2019;171:104597.
doi:10.1016/j.antiviral.2019.104597

経口投与後、EIDD-1931は血漿中T-max値から明らかなように速やかに吸収される。
曝露時間は0.5～1.0時間で、曝露量は多い（C-ma-x値は30～40μM）。
投与量に依存するが、投与量に比例するよりは有意に少ない。 の観察である。
投与量が増えるにつれてバイオアベイラビリティが低下するのは、吸収能力に限界があることを示しているのかもしれない。
この現象は他のヌクレオシドでも報告されている（de Mirandaら、1981）。 EIDD-1931、
ほとんどの内因性ヌクレオシドや異種ヌクレオシドアナログと同様、高極性である、
親水性分子（cLog P =-2.2）であるため、機能的なトランスポーターが必要である可能性が高い。
細胞膜を横断する。 このような依存性によって、このような容量制限のある取り込みを説明することができる。
CD-1マウスを使った薬物動態試験。 以前の報告でも、ヌクレオシドが
マウス腸管上皮細胞への取り込みは、主にナトリウム依存性を介する
濃縮ヌクレオシドトランスポーター（Cassら、1999；VijayalakshmiとBelt、1988）。

3.Cass,C.E.,Young,J.D.,Baldwin,S.A.,Cabrita,M.A.,Graham,K.A.,Griffiths,M.,Jennings、
L.L.、Mackey, J.R.、Ng, A.M.、Ritzel, M.W.、Vickers, M.F.、Yao, S.Y., 1999.ヌクレオシド
哺乳類細胞のトランスポーター。 薬だ。 Biotechnol. 12313-12352

4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. アシクロビルの体内動態
無関心な種族。 J.Pharmacol. エクスポーズ テル。 219 (2), 309-315

5.Vijayalakshmi, D., Belt, J.A., 1988. マウスにおけるナトリウム依存性ヌクレオシド輸送
腸上皮細胞。 基質特異性の異なる2つの輸送系。 生物学だ。
化学だ。 263 (36), 19419-19423.

6.Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. 経口投与の薬物動態
犬にGS-441524を投与。 bioRxiv, doi: https://doi.org/10.1101/2021.02.04.429674

7. https://ccah.vetmed.ucdavis.edu/