Embora as injec\u00e7\u00f5es sejam geralmente consideradas mais fi\u00e1veis do que a forma oral do GS-441524 para o tratamento da PIF, alguns donos de gatos optam pela op\u00e7\u00e3o oral para evitar qualquer potencial desconforto que possa advir das injec\u00e7\u00f5es. Alguns felinos podem sentir desconforto ou desenvolver uma avers\u00e3o \u00e0s injec\u00e7\u00f5es ap\u00f3s um longo per\u00edodo de tratamento, e h\u00e1 aqueles que podem opor-se fortemente ao procedimento. Al\u00e9m disso, existe a possibilidade de surgirem feridas no local da inje\u00e7\u00e3o devido \u00e0 acidez do medicamento. Nestas situa\u00e7\u00f5es, as c\u00e1psulas orais ou os comprimidos FIP podem ser utilizados como substitutos das injec\u00e7\u00f5es. N\u00e3o h\u00e1 necessidade de se preocupar com a resist\u00eancia aos medicamentos quando se trata de administra\u00e7\u00e3o oral. A efic\u00e1cia do GS-441524 no tratamento do FIP h\u00famido e seco \u00e9 consistente, independentemente da forma em que \u00e9 tomado.<\/p>\n
Nos primeiros testes do GS-441524 para o tratamento da PIF no terreno, este foi injetado sob a pele. Tanto as injec\u00e7\u00f5es intravenosas como as subcut\u00e2neas produziram n\u00edveis sangu\u00edneos elevados que se mantiveram em n\u00edveis que pararam o v\u00edrus durante mais de 24 horas. Os investigadores tamb\u00e9m descobriram que a administra\u00e7\u00e3o do medicamento por via oral aumentava os n\u00edveis sangu\u00edneos, mas fazia-o um pouco mais tarde e apenas a cerca de 40% dos n\u00edveis m\u00e1ximos observados com as vias subcut\u00e2nea e intravenosa (Pedersen NC, dados privados, 2018). No entanto, os c\u00e3es com intestinos mais longos que evolu\u00edram para comer tanto carne como plantas podem receber at\u00e9 85% de GS441524 atrav\u00e9s dos seus alimentos [1, 5]. Os estudos de absor\u00e7\u00e3o bucal utilizaram frequentemente c\u00e3es como substitutos de pessoas. Isto significa que a absor\u00e7\u00e3o oral nas pessoas tamb\u00e9m \u00e9 suscet\u00edvel de ser mais elevada do que nos gatos.<\/p>\n
Assim, a via subcut\u00e2nea foi escolhida para testes no terreno em gatos porque era f\u00e1cil de utilizar e produzia n\u00edveis sangu\u00edneos elevados.<\/p>\n
Os vendedores chineses de GS-441524 copiaram o diluente, a concentra\u00e7\u00e3o do medicamento e o m\u00e9todo de administra\u00e7\u00e3o subcut\u00e2nea do ensaio de campo publicado. Posteriormente, estudam o medicamento e oferecem-no sob a forma de comprimidos. Investigadores na China descobriram que podiam obter n\u00edveis sangu\u00edneos efectivos de GS-441524 fazendo com que as suas vers\u00f5es orais contivessem mais do medicamento.<\/p>\n
Depois disso, outras empresas lan\u00e7aram as suas pr\u00f3prias vers\u00f5es do GS-441524 que podiam ser tomadas por via oral. Os consumidores podem comprar c\u00e1psulas e comprimidos agora mesmo. Os r\u00f3tulos mencionam uma s\u00e9rie de produtos qu\u00edmicos populares e seguros e ervas medicinais como ingredientes, mas o GS-441524 n\u00e3o \u00e9 um deles. Os funcion\u00e1rios aduaneiros provavelmente n\u00e3o olham com aten\u00e7\u00e3o para isto. O GS-441524 \u00e9 o agente ativo em todos os produtos orais, independentemente do seu conte\u00fado. As empresas que vendem produtos sublinguais n\u00e3o dizem a quantidade de GS-441524 que cont\u00eam, mas \u00e9 evidente que \u00e9 muito mais do que seria necess\u00e1rio se o medicamento fosse administrado sob a pele.<\/p>\n
Parece que cada vez mais donos de animais de estima\u00e7\u00e3o e veterin\u00e1rios est\u00e3o a utilizar o GS-441524 oral como parte ou na totalidade do tratamento. Nos \u00faltimos dois anos, a qualidade dos produtos orais GS-441524 tem vindo a aumentar, enquanto o pre\u00e7o tem vindo a diminuir lentamente. Devido ao problema das reac\u00e7\u00f5es no local da inje\u00e7\u00e3o e ao facto de as prepara\u00e7\u00f5es orais de GS-441524 funcionarem melhor, o tratamento por via oral tornou-se mais popular. Cada vez mais gatos est\u00e3o a ser tratados com medicamentos que tomam por via oral, quer para uma parte do tratamento, quer para todo o tratamento.<\/p>\n
O GS-441524 para uso oral cont\u00e9m muito mais GS441524 como ingrediente ativo para compensar a perda de absor\u00e7\u00e3o. Todos os produtos orais conhecidos s\u00e3o comprimidos. Mas os comprimidos do FIPMed s\u00e3o mais pequenos, pelo que s\u00e3o mais f\u00e1ceis de consumir. Alguns medicamentos orais s\u00e3o c\u00e1psulas FIP que tamb\u00e9m est\u00e3o cheias de l\u00edquido ou p\u00f3, e se os gatos as morderem, podem perder o medicamento no seu interior. Quando os gatos partem os comprimidos, s\u00e3o conhecidos por terem m\u00e1s reac\u00e7\u00f5es.<\/p>\n
As instru\u00e7\u00f5es para tomar os comprimidos s\u00e3o as mesmas para todos os tipos orais. Normalmente, \u00e9 melhor n\u00e3o comer ou beber nada durante 30 minutos antes e depois da administra\u00e7\u00e3o do medicamento. Alguns gatos podem estar dispostos a com\u00ea-los se lhes der uma pequena guloseima, e muitos gatos comem-nos se os colocar num prato com uma guloseima de cobertura (como o Churu).<\/p>\n
Embora tanto as c\u00e1psulas orais como os comprimidos sejam igualmente eficazes, a administra\u00e7\u00e3o das c\u00e1psulas \u00e9 geralmente mais dif\u00edcil do que a dos comprimidos. As c\u00e1psulas s\u00e3o maiores, o que torna dif\u00edcil para os gatos engolirem-nas sem esfor\u00e7o. S\u00e3o necess\u00e1rias mais capacidades de produ\u00e7\u00e3o para comprimir o p\u00f3 em comprimidos, ao passo que a produ\u00e7\u00e3o amadora utiliza trabalho humano para colocar o p\u00f3 em c\u00e1psulas.<\/p>\n
Os comprimidos orais FIPMED s\u00e3o mais pequenos do que os existentes no mercado, mas cont\u00eam uma elevada quantidade absorv\u00edvel de GS441524. S\u00e3o vendidos em concentra\u00e7\u00f5es de 30 mg e 40 mg e n\u00e3o como os de 5 mg existentes no mercado, que requerem v\u00e1rios comprimidos para obter o mesmo efeito. S\u00e3o compactos e podem ser facilmente administrados na maioria das situa\u00e7\u00f5es.<\/p>\n
No \u00faltimo ano, o pre\u00e7o da GS oral baixou bastante. Por falar em pre\u00e7os, o GS-441524 oral \u00e9 20-40% mais caro do que o seu hom\u00f3logo injet\u00e1vel, no entanto, os comprimidos do FIPMed s\u00e3o os mais acess\u00edveis no mercado e custam quase o mesmo que os inject\u00e1veis.<\/p>\n
O GS-441524 oral n\u00e3o \u00e9 normalmente uma boa ideia para gatos que j\u00e1 estejam a vomitar ou a regurgitar e que tenham diarreia. \u00c9 frequente as pessoas darem injec\u00e7\u00f5es aos gatos com problemas digestivos graves at\u00e9 os problemas desaparecerem. A administra\u00e7\u00e3o subcut\u00e2nea de GS-441524 \u00e9 tamb\u00e9m mais fi\u00e1vel do que a administra\u00e7\u00e3o oral. Este \u00e9 frequentemente um fator muito importante no tratamento inicial de gatos muito doentes e inst\u00e1veis. Ao decidir se deve continuar a administrar GS-441524 injet\u00e1vel a um gato, depende muitas vezes da capacidade do dono para administrar as injec\u00e7\u00f5es, da capacidade do gato para se habituar \u00e0 dor e da frequ\u00eancia com que aparecem feridas no local da inje\u00e7\u00e3o. Quando isto acontece, os medicamentos orais s\u00e3o muitas vezes uma boa solu\u00e7\u00e3o para o dono e para o gato.<\/p>\n
Quando administrado no momento e na dosagem adequados, o tratamento oral da PIF pode ser t\u00e3o eficaz como as injec\u00e7\u00f5es subcut\u00e2neas no tratamento da peritonite infecciosa felina. Por outro lado, os especialistas no tratamento da PIF concordam geralmente que os gatos tratados por via oral t\u00eam uma maior probabilidade de reca\u00edda em compara\u00e7\u00e3o com os gatos tratados com injec\u00e7\u00f5es durante todo o curso do tratamento. As c\u00e1psulas e os comprimidos orais podem n\u00e3o proporcionar um tratamento \u00f3timo para os gatos com formas neurol\u00f3gicas de PIF ou para os que t\u00eam v\u00f3mitos ou diarreia frequentes. Atualmente, n\u00e3o existem efeitos secund\u00e1rios comunicados relacionados com o tratamento da PIF por inje\u00e7\u00e3o ou por via oral.<\/p>\n
Alguns gatos n\u00e3o reagiram bem \u00e0 administra\u00e7\u00e3o de GS-441524 por via oral como primeiro tratamento, ou tiveram reca\u00eddas quando mudaram das injec\u00e7\u00f5es para os comprimidos. Noutros casos, dar aos gatos a mesma quantidade de GS-441524 por via oral curou doen\u00e7as que n\u00e3o estavam a responder bem \u00e0s injec\u00e7\u00f5es. Recomendamos a forma injet\u00e1vel de GS-441524, que pode atingir as quantidades exactas necess\u00e1rias para tratar a doen\u00e7a Neuro FIP, especialmente quando o v\u00edrus se tornou resistente a diferentes medicamentos.<\/p>\n
<\/p>\n
Estudos de refer\u00eancia sobre a absor\u00e7\u00e3o gastrointestinal de nucle\u00f3sidos relacionados com o GS-441524 e o GS-441524<\/p>\n
1. Thomas L. Um precursor do remdesivir mostra potencial terap\u00eautico para a COVID-19.
\nhttps:\/\/www.news-medical.net\/news\/20210209\/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx.<\/p>\n
2. Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. A atividade profil\u00e1ctica e terap\u00eautica de um
\nan\u00e1logo de ribonucle\u00f3sido amplamente ativo num modelo murino de infe\u00e7\u00e3o intranasal por equ\u00eddeo venezuelano
\ninfe\u00e7\u00e3o pelo v\u00edrus da encefalite. Antiviral Res. 2019;171:104597.
\ndoi:10.1016\/j.antiviral.2019.104597<\/p>\n
Ap\u00f3s administra\u00e7\u00e3o oral, o EIDD-1931 \u00e9 rapidamente absorvido, como evidenciado pelos valores T-max plasm\u00e1ticos
\nAs exposi\u00e7\u00f5es s\u00e3o elevadas (os valores de C-ma-x variam entre 30 e 40\u03bcM)
\ne s\u00e3o dependentes da dose, mas significativamente menos do que proporcionais \u00e0 dose. A observa\u00e7\u00e3o de
\nA diminui\u00e7\u00e3o da biodisponibilidade com o aumento da dose pode indicar uma capacidade de absor\u00e7\u00e3o limitada, uma
\nfen\u00f3meno que foi relatado para outros nucle\u00f3sidos (de Miranda et al., 1981). EIDD-1931,
\ncomo a maioria dos nucle\u00f3sidos end\u00f3genos e an\u00e1logos de nucle\u00f3sidos xenobi\u00f3ticos, \u00e9 altamente polar,
\nmol\u00e9cula hidrof\u00edlica (cLog P =-2,2) e, por conseguinte, \u00e9 prov\u00e1vel que necessite de transportadores funcionais para
\natravessam as membranas celulares. Esta depend\u00eancia explicaria a capacidade limitada de absor\u00e7\u00e3o observada na
\nestudos farmacocin\u00e9ticos efectuados com ratinhos CD-1. Relat\u00f3rios anteriores tamb\u00e9m indicaram que os nucle\u00f3sidos
\nnas c\u00e9lulas epiteliais do intestino do rato \u00e9 mediada principalmente por uma via dependente de s\u00f3dio
\ntransportadores concentrativos de nucle\u00f3sidos (Cass et al., 1999; Vijayalakshmi e Belt, 1988).<\/p>\n
3. Cass, C.E., Young, J.D., Baldwin, S.A., Cabrita, M.A., Graham, K.A., Griffiths, M., Jennings,
\nL.L., Mackey, J.R., Ng, A.M., Ritzel, M.W., Vickers, M.F., Yao, S.Y., 1999.Nucle\u00f3sido
\ntransportadores de c\u00e9lulas de mam\u00edferos. Farmac\u00eautico. Biotechnol. 12313-12352<\/p>\n
4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. A disposi\u00e7\u00e3o do aciclovir
\nesp\u00e9cies indiferentes. J. Pharmacol. Exp. Ter. 219 (2), 309-315<\/p>\n
5. Vijayalakshmi, D., Belt, J.A., 1988. Transporte de nucle\u00f3sidos dependente de s\u00f3dio no rato
\nc\u00e9lulas epiteliais intestinais. Dois sistemas de transporte com diferentes especificidades de substrato. Biol.
\nQu\u00edmica. 263 (36), 19419-19423.<\/p>\n
6. Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. Farmacocin\u00e9tica da droga por via oral
\nAdministrado GS-441524 em c\u00e3es. bioRxiv, doi: https:\/\/doi.org\/10.1101\/2021.02.04.429674<\/p>\n
7. https:\/\/ccah.vetmed.ucdavis.edu\/<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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