일반적으로 주사가 경구용 GS-441524보다 FIP 치료에 더 신뢰할 수 있는 것으로 알려져 있지만, 많은 고양이 보호자들은 주사로 인한 잠재적인 불편함을 피하기 위해 경구용 옵션을 선택합니다. 일부 고양이는 장기간의 치료 후 불편함을 느끼거나 주사를 싫어할 수 있으며, 시술에 강력하게 반대하는 고양이도 있습니다. 또한 약물의 산성으로 인해 주사 부위에 염증이 생길 수 있습니다. 이러한 상황에서는 경구용 캡슐이나 FIP 정제를 주사 대용으로 사용할 수 있습니다. 경구 투여 시 약물 내성에 대해 걱정할 필요가 없습니다. GS-441524의 습식 및 건식 FIP 치료에 대한 효과는 복용 형태에 관계없이 일관되게 나타납니다.

현장에서 FIP를 치료하기 위한 GS-441524의 첫 번째 테스트에서는 피부 아래에 주사했습니다. 정맥 주사와 피하 주사 모두 24시간 이상 바이러스를 억제하는 수준으로 유지되는 높은 혈중 농도를 생성했습니다. 연구자들은 또한 약물을 경구로 투여하면 혈중 농도가 상승하지만, 피하 및 정맥 경로에서 보이는 최고 수준의 약 40% 정도만 조금 후에 상승한다는 것을 발견했습니다(Pedersen NC, 개인 데이터, 2018). 그러나 육류와 식물을 모두 먹도록 진화한 장이 긴 개는 먹이를 통해 GS441524의 최대 85%를 섭취할 수 있습니다 [1, 5]. 구강 흡수 연구에서는 종종 개를 사람의 대용품으로 사용했습니다. 이는 사람의 구강 흡수율도 고양이보다 높을 가능성이 높다는 것을 의미합니다.

그래서 피하 투여 방식은 사용이 간편하고 혈중 농도가 높기 때문에 현장에서 고양이를 대상으로 한 실험에 선택되었습니다.

GS-441524의 중국 판매자는 공개된 임상시험의 희석제, 약물 농도 및 피하 투여 방법을 모방했습니다. 그 후, 그들은 약물을 연구하여 알약 형태로 제공합니다. 중국의 연구자들은 경구용 버전에 약물을 더 많이 함유하는 것만으로도 GS-441524의 혈중 농도를 효과적으로 높일 수 있다는 사실을 발견했습니다.

그 후 다른 회사에서도 경구 복용이 가능한 자체 버전의 GS-441524를 출시했습니다. 소비자는 지금 바로 캡슐과 정제를 구매할 수 있습니다. 라벨에는 여러 가지 인기 있고 안전한 화학물질과 의료용 허브가 성분으로 명시되어 있지만, GS-441524는 그 중 하나가 아닙니다. 세관 직원들은 아마 이것을 자세히 보지 않을 것입니다. GS-441524는 다른 성분이 무엇이든 모든 구강용품의 활성제입니다. 설하 제품을 판매하는 회사는 GS-441524가 얼마나 들어 있는지 말하지 않지만 약물이 피부 아래에 투여되는 경우 필요한 것보다 훨씬 더 많은 양이라는 것은 분명합니다.

점점 더 많은 반려동물 보호자와 수의사가 경구용 GS-441524를 치료의 일부 또는 전부로 사용하고 있는 것으로 보입니다. 지난 2년 동안 경구용 GS-441524 제품의 품질은 높아진 반면 가격은 서서히 낮아졌습니다. 주사 부위 반응의 문제와 GS-441524의 경구 제제가 더 잘 작동한다는 사실 때문에 구강 치료가 더 대중화되었습니다. 점점 더 많은 고양이가 치료의 일부 또는 전부를 경구 복용하는 약물로 치료를 받고 있습니다.

FIP 정제 대 캡슐: 구성 및 복용량

경구용 GS-441524는 흡수율 손실을 보완하기 위해 활성 성분인 GS441524가 훨씬 더 많이 함유되어 있습니다. 잘 알려진 경구용 제품은 모두 알약입니다. 하지만 FIPMed의 정제는 크기가 작아 섭취하기가 더 쉽습니다. 일부 경구용 약품은 액체 또는 분말로 채워진 FIP 캡슐로, 고양이가 이를 깨물면 내부의 약이 손실될 수 있습니다. 고양이가 알약을 뜯어 먹으면 나쁜 반응을 보이는 것으로 알려져 있습니다.

알약이나 정제의 복용 방법은 모든 경구제 유형에 대해 동일합니다. 일반적으로 약을 투여하기 전후 30분 동안은 아무것도 먹거나 마시지 않는 것이 가장 좋습니다. 일부 고양이는 작은 간식을 주면 기꺼이 먹을 수 있으며, 츄루와 같이 덮개 간식을 접시에 담아주면 많은 고양이가 먹습니다.

경구용 캡슐과 알약 모두 똑같이 효과적이지만, 일반적으로 캡슐을 복용하는 것이 알약보다 더 어렵습니다. 캡슐은 크기가 커서 고양이가 쉽게 삼키기 어렵습니다. 분말 형태를 정제로 압축하려면 더 많은 생산 능력이 필요하지만, 백도어 아마추어 생산은 분말을 캡슐에 넣는 데 사람의 노동력을 사용합니다.

FIPMED 경구용 알약은 시중에 나와 있는 알약에 비해 크기가 작지만 흡수 가능한 GS441524의 양이 많습니다. 시중에 판매되는 5mg 제품과 달리 30mg 및 40mg 농도로 판매되며, 동일한 효과를 얻으려면 여러 정을 복용해야 합니다. 크기가 작아 대부분의 상황에서 쉽게 관리할 수 있습니다.

FIP 태블릿 비용

지난 1년 동안 경구용 GS의 가격이 많이 내려갔습니다. 가격에 관해서는 경구용 GS-441524가 주사제보다 20~40% 더 비싸지만 FIPMed의 정제는 시장에서 가장 저렴하고 주사제와 거의 비슷한 가격입니다.

입으로 하는 것과 샷으로 하는 것이 다른 점

경구용 GS-441524는 일반적으로 이미 구토나 역류, 설사를 하고 있는 고양이에게는 적합하지 않습니다. 사람들은 소화기 질환이 심한 고양이에게 문제가 사라질 때까지 주사를 놓는 경우가 많습니다. 또한 GS-441524의 피하 투여는 경구 투여보다 더 안정적입니다. 이것은 종종 매우 아프고 불안정한 고양이의 초기 치료에 매우 중요한 요소입니다. 고양이에게 GS-441524 주사를 계속 맞출지 여부를 결정할 때는 주인이 주사를 얼마나 잘 맞출 수 있는지, 고양이가 통증에 얼마나 익숙해질 준비가 되어 있는지, 주사 부위 염증이 얼마나 자주 나타나는지에 따라 달라집니다. 이럴 때 경구용 약은 종종 주인과 고양이 모두에게 좋은 휴식처가 됩니다.

경구용 GS-441524는 FIP 치료제로서 얼마나 효과적일까요?

적절한 시간과 용량으로 투여하면 경구용 FIP 치료는 고양이 감염성 복막염을 치료하는 데 피하 주사만큼 효과적일 수 있습니다. 반면, FIP 치료 전문가들은 일반적으로 경구 치료를 받은 고양이가 전체 치료 과정에서 주사로 치료받은 고양이에 비해 재발 가능성이 더 높다는 데 동의합니다. 경구용 캡슐과 알약은 신경학적 형태의 FIP가 있거나 구토나 설사를 자주 하는 고양이에게는 최적의 치료가 되지 않을 수 있습니다. 현재 주사 또는 경구용 FIP 치료와 관련된 부작용은 보고된 바 없습니다.

일부 고양이는 첫 번째 치료제로 GS-441524를 경구 복용했을 때 반응이 좋지 않았거나 주사제에서 알약으로 전환했을 때 재발한 사례가 있습니다. 다른 사례에서는 고양이에게 같은 양의 GS-441524를 경구 투여하여 주사에 잘 반응하지 않던 질병이 완치된 경우도 있습니다. 특히 바이러스가 다른 약물에 내성을 갖게 된 경우, 신경 FIP 질환 치료에 필요한 정확한 양에 도달할 수 있는 주사제 형태의 GS-441524를 권장합니다.

 

GS-441524 및 GS-441524와 관련된 뉴클레오시드의 위장관 흡수에 관한 참고 문헌 연구

1. 토마스 L. 렘데시비르의 전구체가 COVID-19에 대한 치료 가능성을 보여줍니다.
https://www.news-medical.net/news/20210209/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx.

2. 페인터 GR, 보웬 RA, 블루밍 GR 등 2. 의 예방 및 치료 활동은
비강 내 베네수엘라 말의 쥐 모델에서 광범위 활성 리보뉴클레오사이드 유사체
뇌염 바이러스 감염. 2019;171:104597.
doi:10.1016/j.antiviral.2019.104597

경구 투여 후 EIDD-1931은 혈장 T-최대치에서 알 수 있듯이 빠르게 흡수됩니다.
0.5시간에서 1.0시간 사이로 노출이 높음(C-ma-x값은 30~40μM 범위)
용량에 따라 다르지만 용량에 비례하는 것보다 훨씬 적습니다. 관찰
용량이 증가함에 따라 생체 이용률이 감소하는 것은 흡수 능력의 제한을 나타낼 수 있습니다.
현상은 다른 뉴클레오시드에서 보고된 바 있습니다(드 미란다 외, 1981). EIDD-1931,
는 대부분의 내인성 뉴클레오시드 및 외인성 뉴클레오시드 유사체와 마찬가지로 극성이 매우 강합니다,
친수성 분자(cLog P = -2.2)로서 기능적 수송체가 필요할 가능성이 높습니다.
세포막을 교차합니다. 이러한 의존성은 다음과 같은 용량 제한을 설명할 수 있습니다.
CD-1 마우스를 사용한 약동학 연구를 수행했습니다. 이전 보고서에서도 뉴클레오시드
마우스 장 상피 세포로의 흡수는 주로 나트륨 의존성에 의해 매개됩니다.
농축 뉴클레오시드 수송체(Cass et al., 1999; Vijayalakshmi and Belt, 1988).

3. Cass, C.E., Young, J.D., Baldwin, S.A., Cabrita, M.A., Graham, K.A., Griffiths, M.,Jennings,
L.L., 맥키, 제이알, 응, 에이엠, 리첼, 엠더블유, 비커스, 엠에프, 야오, 에스와이, 1999.뉴클레오사이드.
포유류 세포의 수송체. Pharm. Biotechnol. 12313-12352

4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. 아시클로버의 성향
무관심한 종. J. Pharmacol. Exp. Ther. 219 (2), 309-315

5. 비자야락쉬미, D., 벨트, J.A., 1988. 마우스에서 나트륨 의존성 뉴클레오시드 수송
장 상피 세포. 서로 다른 기질 특성을 가진 두 가지 전송 시스템. Biol.
Chem. 263 (36), 19419-19423.

6. 얀 VC, 카드카 S, 아서 K, 애크로이드 JJ, 조지우 DK, 뮬러 FL. 경구용 약동학
개에 GS-441524를 투여했습니다. bioRxiv, 도이: https://doi.org/10.1101/2021.02.04.429674

7. https://ccah.vetmed.ucdavis.edu/