Najboljša peroralna zdravila za FIP – Tablete in kapsule za FIP

Čeprav na splošno velja, da so injekcije za zdravljenje FIP zanesljivejše od peroralne oblike zdravila GS-441524, se številni lastniki mačk odločijo za peroralno možnost, da bi se izognili morebitnemu nelagodju, ki ga lahko povzročijo injekcije. Nekatere mačke lahko po daljšem obdobju zdravljenja občutijo nelagodje ali razvijejo odpor do injekcij, obstajajo pa tudi takšne, ki postopku odločno nasprotujejo. Poleg tega obstaja možnost, da se zaradi kislosti zdravila pojavijo rane na mestu vbrizgavanja. V teh primerih se lahko namesto injekcij uporabljajo peroralne kapsule ali tablete FIP. Pri peroralnem dajanju ni treba skrbeti za odpornost na zdravila. Učinkovitost zdravila GS-441524 pri zdravljenju mokre in suhe FIP je enaka, ne glede na to, v kakšni obliki se jemlje. Pri prvih testiranjih zdravila GS-441524 za zdravljenje FIP na terenu so ga vbrizgali pod kožo. Tako pri intravenskih kot pri subkutanih injekcijah so se v krvi ustvarile visoke ravni, ki so ostale na ravni, ki je ustavila virus več kot 24 ur. Raziskovalci so ugotovili tudi, da je dajanje zdravila skozi usta zvišalo raven krvi, vendar se je to zgodilo nekoliko pozneje in le pri približno 40 % najvišjih ravni, ki so bile opažene pri podkožnem in intravenskem dajanju (Pedersen NC, zasebni podatki, 2018). Vendar lahko psi z daljšim črevesjem, ki so se razvili za prehranjevanje z mesom in rastlinami, s hrano prejmejo do 85 % zdravila GS441524 [1, 5]. v študijah absorpcije skozi usta so pogosto uporabljali pse kot nadomestke za ljudi. To pomeni, da je tudi absorpcija skozi usta pri ljudeh verjetno večja kot pri mačkah. Zato je bil za teste na terenu na mačkah izbran podkožni način, ker je bil enostaven za uporabo in je omogočal visoke ravni v krvi. Kitajski prodajalci zdravila GS-441524 so kopirali objavljeno terensko preskušanje z razredčilom, koncentracijo zdravila in podkožnim načinom dajanja. Nato so zdravilo preučili in ga ponudili v obliki tablet. Raziskovalci na Kitajskem so odkrili, da lahko dosežejo učinkovite ravni zdravila GS-441524 v krvi samo tako, da njihove peroralne različice vsebujejo več zdravila. Nato so druga podjetja pripravila svoje različice zdravila GS-441524, ki se lahko jemljejo skozi usta. Potrošniki lahko zdaj kupijo kapsule in tablete. Na etiketah so kot sestavine navedene številne priljubljene, varne kemikalije in zdravilna zelišča, vendar GS-441524 ni med njimi. Cariniki tega verjetno ne preverjajo natančno. GS-441524 je aktivna snov v vseh oralnih izdelkih, ne glede na to, kaj drugega je v njih. Podjetja, ki prodajajo podjezično blago, ne povedo, koliko GS-441524 je v njem, vendar je jasno, da je to veliko več, kot bi bilo potrebno, če bi se zdravilo dajalo pod kožo. Zdi se, da vse več lastnikov hišnih ljubljenčkov in veterinarjev uporablja oralno zdravilo GS-441524 kot del ali celotno zdravljenje. V zadnjih dveh letih se je kakovost peroralnih izdelkov GS-441524 zvišala, medtem ko se je cena počasi zniževala. Zaradi težav z reakcijami na mestu injiciranja in dejstva, da peroralni pripravki GS-441524 delujejo bolje, je zdravljenje z usti postalo bolj priljubljeno. Vse več mačk se zdravi z zdravili, ki jih jemljejo skozi usta, bodisi za del zdravljenja bodisi za celotno zdravljenje.

FIP Tablete proti kapsulam: Sestava in odmerjanje

GS-441524 za peroralno uporabo vsebuje veliko več GS-441524 kot aktivne sestavine, da se nadomesti izguba absorpcije. Vsi znani izdelki za peroralno uporabo so tablete. Vendar so tablete FIPMed manjše velikosti, zato jih je lažje zaužiti. Nekatera zdravila za peroralno uporabo so kapsule FIP, ki so prav tako napolnjene s tekočino ali prahom, in če jih mačke ugriznejo, lahko izgubijo zdravilo v njih. Kadar mačke tablete razlomijo, je znano, da se slabo odzovejo. Navodila za jemanje tablet ali tablet so enaka za vse peroralne vrste zdravil. Običajno je najbolje, da 30 minut pred in po dajanju zdravila ne jeste ali pijete ničesar. Nekatere mačke jih bodo morda pripravljene vzeti, če jim boste dali majhen priboljšek, veliko mačk pa jih bo pojedlo, če jih boste dali na krožnik s pokrivnim priboljškom (kot je Churu). Čeprav so tako oralne kapsule kot tablete enako učinkovite, je dajanje kapsul na splošno težje kot tablet. Kapsule so večje, zato jih mačke težko brez težav pogoltnejo. Za stiskanje praškaste oblike v tablete so potrebne večje proizvodne zmogljivosti, medtem ko se v zakulisni amaterski proizvodnji za stiskanje praška v kapsule uporablja človeško delo. Peroralne tablete FIPMED so v primerjavi s tistimi na trgu manjše, vendar vsebujejo veliko vsrkljive količine GS441524. Prodajajo se v koncentracijah 30 mg in 40 mg, ne tako kot 5 mg na trgu, pri katerih morate za enak učinek zagotoviti več tablet. So kompaktne in jih je mogoče zlahka uporabiti v večini primerov.

Stroški tablet FIP

V zadnjem letu se je cena oralnega GS zelo znižala. Ko govorimo o cenah, je peroralni GS-441524 za 20-40 % dražji od svojega injiciranega ustreznika, vendar so tablete družbe FIPMed najbolj dostopne na trgu in stanejo skoraj toliko kot injicirane tablete.

V čem se razlikujejo usta in strel

Peroralni GS-441524 običajno ni dobra ideja za mačke, ki že bruhajo ali bruhajo in imajo drisko. Ljudje mačkam z večjimi prebavnimi težavami pogosto dajejo injekcije, dokler težave ne izginejo. Podkožno dajanje zdravila GS-441524 je prav tako zanesljivejše kot peroralno dajanje. To je pogosto zelo pomemben dejavnik pri začetni oskrbi mačk, ki so zelo bolne in nemirne. Ko se odločate, ali boste mački še naprej dajali injekcije GS-441524, je to pogosto odvisno od tega, kako dobro lahko lastnik izvaja injekcije, kako pripravljena je mačka, da se navadi na bolečino, in kako pogosto se pojavljajo rane na mestu vbrizgavanja. Kadar se to zgodi, je peroralno zdravilo pogosto prijeten odklop tako za lastnika kot za mačko.

Kako učinkovit je peroralni GS-441524 kot zdravilo za FIP

Peroralno zdravljenje FIP je lahko ob ustreznem času in odmerku enako učinkovito kot podkožne injekcije pri zdravljenju mačjega infekcijskega peritonitisa. Po drugi strani pa se strokovnjaki za zdravljenje FIP na splošno strinjajo, da imajo mačke, ki se zdravijo peroralno, večjo možnost ponovitve bolezni v primerjavi z mačkami, ki se zdravijo z injekcijami, ves čas zdravljenja. Peroralne kapsule in tablete morda ne zagotavljajo optimalnega zdravljenja za mačke z nevrološkimi oblikami FIP ali tiste, ki pogosto bruhajo ali imajo drisko. Trenutno ni poročil o neželenih učinkih, povezanih z zdravljenjem FIP z injekcijami ali s peroralnim zdravljenjem. Nekatere mačke se niso dobro odzvale na jemanje zdravila GS-441524 skozi usta kot prvo zdravljenje ali pa so imele ponovitve bolezni, ko so prešle s injekcij na tablete. V drugih primerih je dajanje enake količine zdravila GS-441524 skozi usta mačkam pomagalo pozdraviti bolezni, ki se niso dobro odzivale na injekcije. Priporočamo injekcijsko obliko zdravila GS-441524, s katero bi lahko dosegli natančne količine, potrebne za zdravljenje bolezni Neuro FIP, zlasti kadar je virus postal odporen na različna zdravila.

 

Navedene študije o absorpciji nukleozidov, povezanih z GS-441524 in GS-441524 1. Thomas L. A precursor to remdesivir shows therapeutic potential for COVID-19.
https://www.news-medical.net/news/20210209/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx. 2. Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. The prophylactic and therapeutic activity of a
broadly active ribonucleoside analog in a murine model of intranasal venezuelan equine
encephalitis virus infection. Antiviral Res. 2019;171:104597.
doi:10.1016/j.antiviral.2019.104597 Po peroralni uporabi se EIDD-1931 hitro absorbira, kar dokazujejo plazemske vrednosti T-max
med 0,5 in 1,0 h. Izpostavljenost je visoka (vrednosti C-ma-x se gibljejo med 30 in 40 μM)
in je odvisna od odmerka, vendar bistveno manj kot sorazmerna odmerku. Opazovanje
zmanjševanja biološke uporabnosti z naraščanjem odmerka lahko kaže na absorpcijo z omejeno zmogljivostjo,
pojav, o katerem so poročali pri drugih nukleozidih (de Miranda et al., 1981). EIDD-1931,
tako kot večina endogenih nukleozidov in ksenobiotičnih analogov nukleozidov, je zelo polarna,
hidrofilna molekula (cLog P =-2,2) in zato verjetno potrebuje funkcionalne prenašalce, da
prehaja celične membrane. Ta odvisnost bi pojasnila omejeno absorpcijo, ki je bila ugotovljena v farmakokinetičnih
študijah, opravljenih na miših CD-1. Prejšnja poročila so prav tako pokazala, da za privzem nukleozidov
v epitelijske celice mišjega črevesja skrbijo predvsem od natrija odvisni
koncentrativni nukleozidni transporterji (Cass et al., 1999; Vijayalakshmi in Belt, 1988).

3. Cass, C.E., Young, J.D., Baldwin, S.A., Cabrita, M.A., Graham, K.A., Griffiths, M.,Jennings,
L.L., Mackey, J.R., Ng, A.M., Ritzel, M.W., Vickers, M.F., Yao, S.Y., 1999.Nucleoside
transporters of mammalian cells. Pharm. Biotechnol. 12313-12352 4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. The disposition of acyclovir
indifferent species. J. Pharmacol. Exp. Ther. 219 (2), 309-315 5. Vijayalakshmi, D., Belt, J.A., 1988. Sodium-dependent nucleoside transport in mouse
intestinal epithelial cells. Dva transportna sistema z različno specifičnostjo substrata. Biol.
Chem. 263 (36), 19419-19423. 6. Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. Pharmacokinetics of Orally
Administered GS-441524 in Dogs. bioRxiv, doi: https://doi.org/10.1101/2021.02.04.429674 7. https://ccah.vetmed.ucdavis.edu/

error: Content is protected
0