Καλύτερη από του στόματος φαρμακευτική αγωγή για την FIP – Δισκία και κάψουλες FIP

Παρόλο που οι ενέσεις θεωρούνται γενικά πιο αξιόπιστες από την από του στόματος μορφή του GS-441524 για τη θεραπεία της FIP, αρκετοί ιδιοκτήτες γατών επιλέγουν την από του στόματος επιλογή για να αποφύγουν την πιθανή δυσφορία που μπορεί να προκύψει από τις ενέσεις.
Ορισμένα αιλουροειδή μπορεί να νιώσουν δυσφορία ή να αναπτύξουν αντιπάθεια για τις ενέσεις μετά από μια παρατεταμένη περίοδο θεραπείας, ενώ υπάρχουν και εκείνα που μπορεί να αντιταχθούν σθεναρά στη διαδικασία.
Επιπλέον, υπάρχει πιθανότητα να παρουσιαστούν πληγές στο σημείο της ένεσης ως αποτέλεσμα της οξύτητας του φαρμάκου.
Σε αυτές τις περιπτώσεις, οι κάψουλες από το στόμα ή τα δισκία FIP μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως υποκατάστατο των ενέσεων.
Δεν χρειάζεται να ανησυχείτε για την αντοχή στο φάρμακο όταν πρόκειται για χορήγηση από το στόμα.
Η αποτελεσματικότητα του GS-441524 στη θεραπεία τόσο της υγρής όσο και της ξηρής FIP είναι σταθερή, ανεξάρτητα από τη μορφή στην οποία λαμβάνεται.
Στις πρώτες δοκιμές του GS-441524 για τη θεραπεία της FIP στο πεδίο, χορηγήθηκε με ένεση κάτω από το δέρμα.
Τόσο οι ενδοφλέβιες όσο και οι υποδόριες ενέσεις παρήγαγαν υψηλά επίπεδα στο αίμα που παρέμειναν σε επίπεδα που σταματούσαν τον ιό για περισσότερες από 24 ώρες.
Οι ερευνητές διαπίστωσαν επίσης ότι η χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα αύξησε τα επίπεδα στο αίμα, αλλά το έκανε λίγο αργότερα και μόνο στο 40% περίπου των μέγιστων επιπέδων που παρατηρήθηκαν με τις υποδόριες και ενδοφλέβιες οδούς (Pedersen NC, προσωπικά δεδομένα, 2018).
Ωστόσο, οι σκύλοι με μακρύτερο έντερο που εξελίχθηκαν ώστε να τρώνε τόσο κρέας όσο και φυτά μπορούν να λάβουν έως και το 85% του GS441524 μέσω της τροφής τους [1, 5].
οι μελέτες απορρόφησης από το στόμα έχουν συχνά χρησιμοποιήσει σκύλους ως υποκατάστατα των ανθρώπων.
Αυτό σημαίνει ότι η απορρόφηση από το στόμα στους ανθρώπους είναι επίσης πιθανό να είναι υψηλότερη από ό,τι στις γάτες.
Έτσι, επιλέχθηκε ο υποδόριος τρόπος για δοκιμές στο πεδίο σε γάτες επειδή ήταν εύκολος στη χρήση και παρήγαγε υψηλά επίπεδα στο αίμα.
Οι Κινέζοι πωλητές του GS-441524 αντέγραψαν το αραιωτικό, τη συγκέντρωση του φαρμάκου και την υποδόρια μέθοδο χορήγησης της δημοσιευμένης δοκιμής πεδίου.
Στη συνέχεια, μελετούν το φάρμακο και το προσφέρουν σε μορφή χαπιού.
Οι ερευνητές στην Κίνα ανακάλυψαν ότι θα μπορούσαν να επιτύχουν αποτελεσματικά επίπεδα GS-441524 στο αίμα, κάνοντας απλώς τις από του στόματος εκδοχές τους να περιέχουν περισσότερη ποσότητα του φαρμάκου.
Μετά από αυτό, άλλες εταιρείες κυκλοφόρησαν τις δικές τους εκδόσεις του GS-441524 που μπορούσαν να ληφθούν από το στόμα.
Οι καταναλωτές μπορούν να αγοράσουν κάψουλες και δισκία αυτή τη στιγμή.
Οι ετικέτες αναφέρουν ως συστατικά μια σειρά από δημοφιλή, ασφαλή χημικά και ιατρικά βότανα, αλλά το GS-441524 δεν είναι ένα από αυτά.
Οι τελωνειακοί υπάλληλοι πιθανότατα δεν το εξετάζουν προσεκτικά αυτό.
Το GS-441524 είναι ο δραστικός παράγοντας σε όλα τα προϊόντα που λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το τι άλλο υπάρχει σε αυτά.
Οι εταιρείες που πωλούν υπογλώσσια εμπορεύματα δεν λένε πόση ποσότητα GS-441524 περιέχεται σε αυτά, αλλά είναι σαφές ότι είναι πολύ περισσότερη από αυτή που θα χρειαζόταν αν το φάρμακο χορηγούνταν κάτω από το δέρμα.
Φαίνεται ότι όλο και περισσότεροι ιδιοκτήτες κατοικίδιων ζώων και κτηνίατροι χρησιμοποιούν το από του στόματος χορηγούμενο GS-441524 ως μέρος ή το σύνολο της θεραπείας.
Τα τελευταία δύο χρόνια, η ποιότητα των από του στόματος χορηγούμενων προϊόντων GS-441524 έχει ανέβει, ενώ η τιμή έχει μειωθεί σιγά-σιγά.
Λόγω του προβλήματος των αντιδράσεων στο σημείο της ένεσης και του γεγονότος ότι τα από του στόματος χορηγούμενα σκευάσματα του GS-441524 λειτουργούν καλύτερα, η θεραπεία από το στόμα έχει γίνει πιο δημοφιλής.
Όλο και περισσότερες γάτες υποβάλλονται σε θεραπεία με φάρμακα που λαμβάνουν από το στόμα, είτε για μέρος της θεραπείας είτε για ολόκληρη τη θεραπεία.

Ταμπλέτες FIP έναντι καψουλών: Κέλυφος: Σύνθεση και δοσολογία

Το GS-441524 για χρήση από το στόμα περιέχει πολύ περισσότερο GS441524 ως δραστικό συστατικό για να αντισταθμίσει την απώλεια απορρόφησης.
Όλα τα γνωστά από του στόματος χορηγούμενα προϊόντα είναι χάπια.
Αλλά τα δισκία της FIPMed έχουν μικρότερο μέγεθος, ώστε να είναι ευκολότερο να καταναλωθούν.
Κάποια από του στόματος χορηγούμενα φάρμακα είναι κάψουλες FIP, οι οποίες είναι επίσης γεμάτες με υγρό ή σκόνη, και αν οι γάτες τις δαγκώσουν, μπορεί να χάσουν το φάρμακο που βρίσκεται μέσα.
Όταν οι γάτες σπάνε τα χάπια, είναι γνωστό ότι έχουν άσχημες αντιδράσεις.
Οι οδηγίες για τη λήψη χαπιών ή δισκίων είναι οι ίδιες για όλους τους από του στόματος τύπους.
Συνήθως είναι καλύτερο να μην τρώτε ή πίνετε τίποτα για 30 λεπτά πριν και μετά τη χορήγηση του φαρμάκου.
Ορισμένες γάτες μπορεί να είναι πρόθυμες να τα πάρουν αν τους δώσετε μια μικρή λιχουδιά και πολλές γάτες θα τα φάνε αν τα βάλετε σε ένα πιάτο με μια λιχουδιά που καλύπτει (όπως το Churu).
Ενώ τόσο οι κάψουλες από το στόμα όσο και τα χάπια είναι εξίσου αποτελεσματικά, η χορήγηση των καψουλών είναι γενικά πιο δύσκολη από τα χάπια.
Οι κάψουλες είναι μεγαλύτερες, καθιστώντας δύσκολο για τις γάτες να τις καταπιούν αβίαστα.
Απαιτούνται περισσότερες δυνατότητες παραγωγής για τη συμπίεση της μορφής σκόνης σε δισκία, ενώ η ερασιτεχνική παραγωγή από την πίσω πόρτα χρησιμοποιεί ανθρώπινη εργασία για να τοποθετήσει τη σκόνη σε κάψουλες.
Τα από του στόματος χάπια FIPMED είναι μικρότερου μεγέθους σε σύγκριση με εκείνα της αγοράς, ωστόσο περιέχουν υψηλή απορροφήσιμη ποσότητα GS441524.
Πωλούνται σε συγκεντρώσεις 30mg και 40mg όχι όπως τα 5mg της αγοράς, τα οποία πρέπει να παρέχετε πολλαπλά δισκία για το ίδιο αποτέλεσμα.
Είναι συμπαγή και μπορούν να χορηγηθούν εύκολα στις περισσότερες περιπτώσεις.

Κόστος των δισκίων FIP

Κατά το τελευταίο έτος, η τιμή των από του στόματος GS έχει μειωθεί πολύ.
Μιλώντας για τιμές, το από του στόματος GS-441524 είναι 20-40% ακριβότερο από το αντίστοιχο ενέσιμο, ωστόσο τα δισκία της FIPMed είναι τα πιο προσιτά στην αγορά και κοστίζουν σχεδόν όσο και τα ενέσιμα.

Τι κάνει διαφορετικό το στόμα έναντι του πυροβολισμού

Το από του στόματος GS-441524 δεν είναι συνήθως καλή ιδέα για γάτες που ήδη κάνουν εμετό ή αναγωγές και έχουν διάρροια.
Οι άνθρωποι συχνά δίνουν σε γάτες με σοβαρά πεπτικά προβλήματα ενέσεις μέχρι να εξαφανιστούν τα προβλήματα.
Η υποδόρια χορήγηση του GS-441524 είναι επίσης πιο αξιόπιστη από την από του στόματος χορήγηση.
Αυτό είναι συχνά ένας πολύ σημαντικός παράγοντας στην αρχική φροντίδα των γατών που είναι πολύ άρρωστες και ασταθείς.
Όταν αποφασίζεται αν θα συνεχιστεί η χορήγηση ενέσιμου GS-441524 σε μια γάτα, συχνά εξαρτάται από το πόσο καλά μπορεί ο ιδιοκτήτης να κάνει τις ενέσεις, πόσο έτοιμη είναι η γάτα να συνηθίσει τον πόνο και πόσο συχνά εμφανίζονται πληγές στο σημείο της ένεσης.
Όταν συμβαίνει αυτό, το φάρμακο από το στόμα είναι συχνά ένα ευχάριστο διάλειμμα τόσο για τον ιδιοκτήτη όσο και για τη γάτα.

Πόσο αποτελεσματικό είναι το από του στόματος χορηγούμενο GS-441524 ως θεραπεία της FIP

Όταν χορηγείται στον κατάλληλο χρόνο και στην κατάλληλη δοσολογία, η θεραπεία της FIP από το στόμα μπορεί να είναι εξίσου αποτελεσματική με τις υποδόριες ενέσεις για την αντιμετώπιση της λοιμώδους περιτονίτιδας των αιλουροειδών.
Από την άλλη πλευρά, οι ειδικοί στη θεραπεία της FIP συμφωνούν γενικά ότι οι γάτες που υποβάλλονται σε θεραπεία από το στόμα έχουν μεγαλύτερη πιθανότητα υποτροπής σε σύγκριση με εκείνες που υποβάλλονται σε θεραπεία με ενέσεις καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Οι κάψουλες και τα χάπια από το στόμα μπορεί να μην παρέχουν τη βέλτιστη θεραπεία για γάτες με νευρολογικές μορφές FIP ή για εκείνες που παρουσιάζουν συχνό εμετό ή διάρροια.
Επί του παρόντος, δεν έχουν αναφερθεί παρενέργειες που να συνδέονται είτε με την ενέσιμη είτε με την από του στόματος θεραπεία της FIP.
Ορισμένες γάτες δεν έχουν αντιδράσει καλά στη λήψη του GS-441524 από το στόμα ως πρώτη θεραπεία ή είχαν υποτροπές όταν άλλαξαν από τις ενέσεις σε χάπια.
Σε άλλες περιπτώσεις, η χορήγηση της ίδιας ποσότητας GS-441524 από το στόμα σε γάτες έχει θεραπεύσει ασθένειες που δεν ανταποκρίνονταν καλά στις ενέσεις.
Συνιστούμε την ενέσιμη μορφή του GS-441524, η οποία θα μπορούσε να φτάσει τις ακριβείς ποσότητες που απαιτούνται για τη θεραπεία της νόσου της Νευρο-ΦΙΠ, ειδικά όταν ο ιός έχει γίνει ανθεκτικός σε διάφορα φάρμακα.   Αναφερόμενες μελέτες σχετικά με τη γαστρεντερική απορρόφηση των νουκλεοσιδών που σχετίζονται με το GS-441524 και το GS-441524 1. Thomas L. Μια πρόδρομη ουσία του remdesivir δείχνει θεραπευτικές δυνατότητες για το COVID-19. https://www.news-medical.net/news/20210209/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx. 2. Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. Η προφυλακτική και θεραπευτική δράση ενός ευρέως δραστικού ριβονουκλεοσιδικού αναλόγου σε ένα μοντέλο ποντικού ενδορινικής λοίμωξης από τον ιό της εγκεφαλίτιδας των ιπποειδών της Βενεζουέλας. Antiviral Res. 2019;171:104597. doi:10.1016/j.antiviral.2019.104597 Μετά την από του στόματος χορήγηση το EIDD-1931 απορροφάται γρήγορα, όπως αποδεικνύεται από τις τιμές T-max στο πλάσμα που κυμαίνονται μεταξύ 0,5 και 1,0 h. Οι εκθέσεις είναι υψηλές (οι τιμές C-ma-x κυμαίνονται μεταξύ 30 και 40μΜ) και είναι δοσοεξαρτώμενες, αλλά σημαντικά μικρότερες από τις ανάλογες της δόσης. Η παρατήρηση της μειούμενης βιοδιαθεσιμότητας με την αύξηση της δόσης μπορεί να υποδηλώνει περιορισμένη απορρόφηση της χωρητικότητας, ένα φαινόμενο που έχει αναφερθεί για άλλα νουκλεοζίτες (de Miranda et al., 1981). Το EIDD-1931, όπως και τα περισσότερα ενδογενή νουκλεοζίτες και ξενοβιοτικά νουκλεοσιδικά ανάλογα, είναι ένα εξαιρετικά πολικό, υδρόφιλο μόριο (cLog P =-2,2) και επομένως είναι πιθανό να απαιτεί λειτουργικούς μεταφορείς για να διασχίσει τις κυτταρικές μεμβράνες. Αυτή η εξάρτηση θα εξηγούσε την περιορισμένη ικανότητα πρόσληψης που παρατηρήθηκε στις φαρμακοκινητικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με τη χρήση των ποντικών CD-1. Παλαιότερες αναφορές έδειξαν επίσης ότι η πρόσληψη νουκλεοσιδών σε εντερικά επιθηλιακά κύτταρα ποντικών μεσολαβείται κυρίως από εξαρτώμενους από το νάτριο συμπυκνωτικούς μεταφορείς νουκλεοσιδών (Cass et al., 1999- Vijayalakshmi and Belt, 1988). 3. Cass, C.E., Young, J.D., Baldwin, S.A., Cabrita, M.A., Graham, K.A., Griffiths, M.,Jennings, L.L., Mackey, J.R., Ng, A.M., Ritzel, M.W., Vickers, M.F., Yao, S.Y., 1999.Nucleoside transporters of mammalian cells. Pharm. Biotechnol. 12313-12352 4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. Η διάθεση της ακυκλοβίρης σε αδιάφορα είδη. J. Pharmacol. Exp. Ther. 219 (2), 309-315 5. Vijayalakshmi, D., Belt, J.A., 1988. Εξαρτώμενη από το νάτριο μεταφορά νουκλεοσιδίων σε εντερικά επιθηλιακά κύτταρα ποντικού. Δύο συστήματα μεταφοράς με διαφορετικές ειδικότητες υποστρώματος. Biol. Chem. 263 (36), 19419-19423. 6. Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. Pharmacokinetics of Orally Administered GS-441524 in Dogs. bioRxiv, doi: https://doi.org/10.1101/2021.02.04.429674 7. https://ccah.vetmed.ucdavis.edu/.

error: Content is protected
0