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Beste orale Medikation für FIP – FIP-Tabletten und -Kapseln

fip tablets

Obwohl Injektionen bei der Behandlung von FIP im Allgemeinen als zuverlässiger gelten als die orale Form von GS-441524, entscheiden sich viele Katzenbesitzer für die orale Variante, um mögliche Unannehmlichkeiten zu vermeiden, die mit Injektionen einhergehen können. Manche Katzen fühlen sich unwohl oder entwickeln nach einer längeren Behandlung eine Abneigung gegen Injektionen, und es gibt Tiere, die das Verfahren strikt ablehnen. Außerdem besteht die Möglichkeit, dass an der Injektionsstelle aufgrund des Säuregehalts des Medikaments Wunden entstehen. In diesen Fällen können orale Kapseln oder FIP-Tabletten als Ersatz für Injektionen verwendet werden. Bei der oralen Verabreichung muss man sich keine Sorgen über Arzneimittelresistenzen machen. Die Wirksamkeit von GS-441524 bei der Behandlung von feuchter und trockener FIP ist gleichbleibend, unabhängig davon, in welcher Form es eingenommen wird.

Bei den ersten Tests von GS-441524 zur Behandlung von FIP im Feld wurde es unter die Haut injiziert. Sowohl die intravenöse als auch die subkutane Injektion führten zu hohen Blutspiegeln, die mehr als 24 Stunden lang auf einem Niveau blieben, das das Virus stoppte. Die Forscher fanden auch heraus, dass die Verabreichung des Medikaments über den Mund die Blutspiegel ansteigen ließ, allerdings etwas später und nur mit etwa 40 % der Spitzenwerte, die bei subkutaner und intravenöser Verabreichung beobachtet wurden (Pedersen NC, private Daten, 2018). Hunde mit einem längeren Darm, die sich entwickelt haben, um sowohl Fleisch als auch Pflanzen zu fressen, können jedoch bis zu 85 % von GS441524 über ihre Nahrung aufnehmen [1, 5]. In Studien zur Mundabsorption wurden häufig Hunde als Stellvertreter für Menschen eingesetzt. Dies bedeutet, dass die Aufnahme über den Mund bei Menschen wahrscheinlich ebenfalls höher ist als bei Katzen.

Daher wurde die subkutane Methode für Feldversuche an Katzen gewählt, da sie einfach anzuwenden war und hohe Blutspiegel ergab.

Chinesische Verkäufer von GS-441524 kopierten das Verdünnungsmittel, die Wirkstoffkonzentration und die subkutane Verabreichungsmethode aus dem veröffentlichten Feldversuch. Anschließend untersuchen sie das Medikament und bieten es in Pillenform an. Forscher in China entdeckten, dass sie wirksame Blutspiegel von GS-441524 erreichen konnten, indem sie ihre oralen Versionen einfach mit mehr Wirkstoff versahen.

Danach brachten andere Unternehmen ihre eigenen Versionen von GS-441524 heraus, die durch den Mund eingenommen werden konnten. Die Verbraucher können jetzt Kapseln und Tabletten kaufen. Auf den Etiketten werden eine Reihe beliebter, sicherer Chemikalien und Heilkräuter als Inhaltsstoffe genannt, aber GS-441524 gehört nicht dazu. Die Zollbeamten schauen da wahrscheinlich nicht so genau hin. GS-441524 ist der Wirkstoff in allen oralen Produkten, unabhängig davon, was sie sonst noch enthalten. Die Unternehmen, die sublinguale Präparate verkaufen, geben nicht an, wie viel GS-441524 darin enthalten ist, aber es ist klar, dass es viel mehr ist als das, was nötig wäre, wenn das Medikament unter die Haut verabreicht würde.

Es sieht so aus, als ob immer mehr Tierhalter und Tierärzte GS-441524 als Teil der Behandlung oder als Ganzes oral einnehmen. In den letzten zwei Jahren hat sich die Qualität der oralen GS-441524-Produkte verbessert, während der Preis langsam gesunken ist. Aufgrund des Problems der Reaktionen an der Injektionsstelle und der Tatsache, dass orale Zubereitungen von GS-441524 besser wirken, hat die Behandlung durch den Mund an Popularität gewonnen. Immer mehr Katzen werden mit Medikamenten behandelt, die sie entweder für einen Teil der Behandlung oder für die gesamte Behandlung über den Mund einnehmen.

FIP-Tabletten vs. Kapseln: Zusammensetzung und Dosierung

GS-441524 für die orale Anwendung enthält viel mehr GS441524 als Wirkstoff, um den Resorptionsverlust auszugleichen. Alle bekannten oralen Produkte sind Pillen. Die Tabletten von FIPMed sind jedoch kleiner, so dass sie leichter einzunehmen sind. Einige orale Medikamente sind FIP-Kapseln, die ebenfalls mit Flüssigkeit oder Pulver gefüllt sind, und wenn Katzen auf sie beißen, können sie das darin enthaltene Medikament verlieren. Wenn Katzen die Pillen aufbrechen, haben sie bekanntermaßen schlechte Reaktionen gezeigt.

Die Anweisungen für die Einnahme von Pillen oder Tabletten sind für alle oralen Arten gleich. In der Regel ist es am besten, 30 Minuten vor und nach der Verabreichung des Arzneimittels nichts zu essen oder zu trinken. Manche Katzen sind bereit, sie zu nehmen, wenn man ihnen ein kleines Leckerli gibt, und viele Katzen fressen sie, wenn man sie auf einen Teller mit einem zugedeckten Leckerli (wie Churu) legt.

Zwar sind orale Kapseln und Tabletten gleichermaßen wirksam, doch ist die Verabreichung von Kapseln im Allgemeinen schwieriger als die von Tabletten. Die Kapseln sind größer, so dass es für Katzen schwierig ist, sie mühelos zu schlucken. Es bedarf größerer Produktionskapazitäten, um die Pulverform in Tabletten zu pressen, während bei der Herstellung durch Laien menschliche Arbeitskräfte eingesetzt werden, um das Pulver in Kapseln zu füllen.

Die oralen FIPMED-Tabletten sind im Vergleich zu den auf dem Markt erhältlichen Tabletten kleiner, enthalten aber eine hohe absorbierbare Menge von GS441524. Sie werden in den Konzentrationen 30mg und 40mg verkauft, nicht wie die 5mg auf dem Markt, bei denen man mehrere Tabletten für die gleiche Wirkung nehmen muss. Sie sind kompakt und können in den meisten Situationen leicht verabreicht werden.

Kosten der FIP-Tabletten

Im vergangenen Jahr ist der Preis für orale GS stark gesunken. Apropos Preise: Das oral einzunehmende GS-441524 ist 20-40 % teurer als sein injizierbares Gegenstück, aber die Tabletten von FIPMed sind die günstigsten auf dem Markt und kosten fast genauso viel wie die injizierbaren Präparate.

Was den Unterschied zwischen Mund und Schuss ausmacht

GS-441524 zum Einnehmen ist in der Regel keine gute Idee für Katzen, die bereits erbrechen oder sich erbrechen und Durchfall haben. Menschen geben Katzen mit schweren Verdauungsproblemen oft Injektionen, bis die Probleme verschwinden. Die subkutane Verabreichung von GS-441524 ist ebenfalls zuverlässiger als die orale Verabreichung. Dies ist oft ein sehr wichtiger Faktor bei der Erstversorgung von Katzen, die sehr krank und unruhig sind. Bei der Entscheidung, ob einer Katze weiterhin GS-441524 gespritzt werden soll, hängt es oft davon ab, wie gut der Besitzer die Spritzen verabreichen kann, wie bereit die Katze ist, sich an die Schmerzen zu gewöhnen, und wie häufig Wunden an der Injektionsstelle auftreten. In diesem Fall sind orale Medikamente oft eine angenehme Abwechslung für den Besitzer und die Katze.

Wie wirksam ist GS-441524 zur oralen Behandlung von FIP?

Wenn sie zum richtigen Zeitpunkt und in der richtigen Dosierung verabreicht wird, kann die orale FIP-Behandlung genauso wirksam sein wie subkutane Injektionen zur Behandlung der infektiösen Peritonitis bei Katzen. Andererseits sind sich die Experten für die FIP-Behandlung im Allgemeinen einig, dass bei oral behandelten Katzen die Wahrscheinlichkeit eines Rückfalls während der gesamten Behandlungsdauer größer ist als bei Katzen, die mit Injektionen behandelt werden. Orale Kapseln und Tabletten bieten möglicherweise keine optimale Behandlung für Katzen mit neurologischen Formen der FIP oder Katzen, die häufig erbrechen oder Durchfall haben. Derzeit gibt es keine Berichte über Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Injektion oder der oralen FIP-Behandlung.

Einige Katzen haben nicht gut auf die Einnahme von GS-441524 durch das Maul als erste Behandlung reagiert, oder sie haben Rückfälle erlitten, als sie von den Spritzen auf die Tabletten umgestellt wurden. In anderen Fällen hat die Verabreichung der gleichen Menge von GS-441524 über das Maul bei Katzen Krankheiten geholfen, die auf die Impfung nicht gut ansprachen. Wir empfehlen die injizierbare Form von GS-441524, mit der genau die Mengen erreicht werden können, die zur Behandlung der Neuro-FIP-Krankheit erforderlich sind, insbesondere wenn das Virus gegen verschiedene Medikamente resistent geworden ist.

 

Referenzierte Studien zur GI-Absorption von Nukleosiden im Zusammenhang mit GS-441524 und GS-441524

1. Thomas L. Ein Vorläufer von Remdesivir zeigt therapeutisches Potenzial für COVID-19.
https://www.news-medical.net/news/20210209/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx.

2. Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. Die prophylaktische und therapeutische Wirkung eines
breit wirksames Ribonukleosid-Analogon in einem Mausmodell der intranasalen venezuelanischen Pferdepest
Enzephalitis-Virus-Infektion. Antiviral Res. 2019;171:104597.
doi:10.1016/j.antiviral.2019.104597

Nach oraler Verabreichung wird EIDD-1931 schnell resorbiert, wie die T-max-Werte im Plasma zeigen
zwischen 0,5 und 1,0 h. Die Expositionen sind hoch (C-ma-x-Werte zwischen 30 und 40μM)
und sind dosisabhängig, aber deutlich weniger als dosisproportional. Die Beobachtung von
Die mit zunehmender Dosis abnehmende Bioverfügbarkeit kann auf eine begrenzte Kapazität der Absorption hinweisen, eine
Phänomen, das auch für andere Nukleoside berichtet wurde (de Miranda et al., 1981). EIDD-1931,
ist, wie die meisten endogenen Nukleoside und xenobiotischen Nukleosidanaloga, ein hochpolares Produkt,
hydrophiles Molekül (cLog P =-2,2) und benötigt daher wahrscheinlich funktionelle Transporter, um
Zellmembranen durchqueren. Diese Abhängigkeit würde die begrenzte Aufnahmekapazität erklären, die in der
pharmakokinetische Studien, die an CD-1-Mäusen durchgeführt wurden. Frühere Berichte wiesen auch darauf hin, dass Nukleoside
Aufnahme in die Darmepithelzellen der Maus wird hauptsächlich durch natriumabhängige
konzentrative Nukleosid-Transporter (Cass et al., 1999; Vijayalakshmi und Belt, 1988).

3. Cass, C.E., Young, J.D., Baldwin, S.A., Cabrita, M.A., Graham, K.A., Griffiths, M., Jennings,
L.L., Mackey, J.R., Ng, A.M., Ritzel, M.W., Vickers, M.F., Yao, S.Y., 1999.Nucleoside
Transporter von Säugetierzellen. Pharm. Biotechnol. 12313-12352

4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. Die Verabreichung von Aciclovir
indifferente Arten. J. Pharmacol. Exp. Ther. 219 (2), 309-315

5. Vijayalakshmi, D., Belt, J.A., 1988. Natriumabhängiger Nukleosidtransport in der Maus
Epithelzellen des Darms. Zwei Transportsysteme mit unterschiedlichen Substratspezifitäten. Biol.
Chem. 263 (36), 19419-19423.

6. Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. Pharmakokinetik von oral verabreichten
Verabreicht GS-441524 bei Hunden. bioRxiv, doi: https://doi.org/10.1101/2021.02.04.429674

7. https://ccah.vetmed.ucdavis.edu/

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