Лучшее пероральное лекарство от ФИП — таблетки и капсулы от ФИП

Хотя инъекции обычно считаются более надежным средством для лечения ФИП, чем пероральная форма GS-441524, многие владельцы кошек предпочитают пероральный вариант, чтобы избежать потенциального дискомфорта, который может возникнуть при инъекциях. Некоторые животные могут испытывать дискомфорт или неприязнь к инъекциям после длительного лечения, а есть и те, кто категорически против этой процедуры. Кроме того, существует вероятность появления язв в месте инъекции из-за кислотности препарата. В таких ситуациях вместо инъекций можно использовать пероральные капсулы или таблетки FIP. При пероральном применении не нужно беспокоиться о лекарственной устойчивости. Эффективность GS-441524 в лечении как влажного, так и сухого FIP неизменна, независимо от того, в какой форме он принимается.
При первых испытаниях GS-441524 для лечения FIP в полевых условиях его вводили под кожу. Как внутривенные, так и подкожные инъекции приводили к высоким уровням в крови, которые сохранялись на уровне, останавливающем развитие вируса, более 24 часов. Исследователи также обнаружили, что пероральное введение препарата повышает его уровень в крови, но делает это немного позже и лишь на 40 % от пикового уровня, наблюдаемого при подкожном и внутривенном введении (Pedersen NC, частные данные, 2018). Однако собаки с более длинным кишечником, которые в процессе эволюции питались как мясом, так и растениями, могут получать до 85% GS441524 через пищу [1, 5]. В исследованиях, посвященных поглощению ртом, собаки часто выступали в качестве заменителей людей. Это означает, что абсорбция во рту у людей, скорее всего, также выше, чем у кошек.
Поэтому для полевых испытаний на кошках был выбран подкожный способ, так как он был прост в использовании и обеспечивал высокий уровень содержания препарата в крови.
Китайские продавцы GS-441524 скопировали опубликованные данные о разбавителе, концентрации препарата и способе подкожного введения. Затем они изучают препарат и предлагают его в форме таблеток. Исследователи из Китая обнаружили, что можно добиться эффективного уровня GS-441524 в крови, просто сделав пероральный вариант препарата более насыщенным.
После этого другие компании выпустили свои собственные версии GS-441524, которые можно было принимать через рот. Потребители могут приобрести капсулы и таблетки прямо сейчас. На этикетках в качестве ингредиентов указан ряд популярных, безопасных химических веществ и медицинских трав, но GS-441524 среди них нет. Таможенники, вероятно, не присматриваются к этому. GS-441524 является активным агентом всех оральных средств, независимо от того, что в них содержится. Компании, продающие сублингвальные средства, не сообщают, сколько в них содержится GS-441524, но очевидно, что это гораздо больше, чем если бы препарат вводился под кожу.
Похоже, что все больше владельцев домашних животных и ветеринаров используют пероральный GS-441524 в качестве части или всего лечения. За последние два года качество продукции oral GS-441524 выросло, а цена постепенно снижалась. В связи с проблемой реакций в месте инъекции и тем, что пероральные препараты GS-441524 действуют лучше, лечение через рот стало более популярным. Все больше кошек лечат препаратами, которые они принимают перорально, либо в течение части лечения, либо в течение всего курса.
Таблетки и капсулы ФИП: Состав и дозировка
GS-441524 для перорального применения содержит гораздо больше GS441524 в качестве активного ингредиента, чтобы компенсировать потерю всасывания. Все известные оральные средства — это таблетки. Но таблетки FIPMed имеют меньший размер, поэтому их легче употреблять. Некоторые пероральные препараты представляют собой капсулы FIP, которые также наполнены жидкостью или порошком, и если кошка раскусит их, то может потерять находящееся внутри лекарство. Известны случаи, когда кошки вскрывали таблетки, и это вызывало у них неприятные реакции.
Правила приема таблеток одинаковы для всех видов оральных препаратов. Обычно лучше ничего не есть и не пить в течение 30 минут до и после приема лекарства. Некоторые кошки могут согласиться взять их, если вы дадите им небольшое угощение, а многие кошки съедят их, если вы положите их на тарелку вместе с лакомством (как Чуру).
Хотя и капсулы, и таблетки одинаково эффективны, принимать капсулы, как правило, сложнее, чем таблетки. Капсулы крупнее, поэтому кошкам трудно проглотить их без усилий. Для прессования порошка в таблетки требуются более мощные производственные мощности, в то время как в любительском производстве для фасовки порошка в капсулы используется человеческий труд.
Пероральные таблетки FIPMED имеют меньший размер по сравнению с представленными на рынке, но при этом содержат большое количество абсорбируемого препарата GS441524. Они продаются в концентрациях 30 и 40 мг, а не как 5 мг, которые нужно давать по несколько таблеток для достижения того же эффекта. Они компактны и могут быть легко применены в большинстве ситуаций.
Стоимость таблеток FIP
За последний год цена на оральный GS сильно снизилась. Если говорить о цене, то пероральный GS-441524 на 20-40% дороже своего инъекционного аналога, однако таблетки FIPMed являются самыми доступными на рынке и стоят почти столько же, сколько инъекционные препараты.
Чем отличается рот от выстрела
Пероральный GS-441524 обычно не рекомендуется давать кошкам, у которых уже есть рвота, срыгивания и диарея. Люди часто делают кошкам с серьезными проблемами пищеварения инъекции до тех пор, пока проблемы не исчезнут. Подкожное введение GS-441524 также более надежно, чем пероральное. Это часто является очень важным фактором при первоначальном уходе за очень больными и неустойчивыми кошками. Решение о том, стоит ли продолжать давать кошке инъекционный препарат GS-441524, часто зависит от того, насколько хорошо владелец может делать уколы, насколько кошка готова привыкнуть к боли и как часто появляются язвы в месте инъекции. В таких случаях оральные препараты часто становятся приятной передышкой и для владельца, и для кошки.
Насколько эффективен пероральный препарат GS-441524 в качестве лечения ФИП
При своевременном и правильном применении пероральное лечение FIP может быть столь же эффективным, как и подкожные инъекции для борьбы с инфекционным перитонитом кошек. С другой стороны, специалисты по лечению ФИП в целом сходятся во мнении, что у кошек, получающих пероральное лечение, вероятность рецидива выше, чем у тех, кого лечат инъекциями, на протяжении всего курса лечения. Пероральные капсулы и таблетки могут не обеспечить оптимального лечения для кошек с неврологическими формами ФИП или тех, у кого наблюдается частая рвота или диарея. В настоящее время нет сообщений о побочных эффектах, связанных с инъекционным или пероральным лечением ФИП.
Некоторые кошки плохо реагировали на прием GS-441524 через рот в качестве первого лечения, или у них случались рецидивы, когда они переходили с уколов на таблетки. В других случаях дача кошкам такого же количества GS-441524 через рот приводила к лечению заболеваний, которые плохо реагировали на уколы. Мы рекомендуем инъекционную форму GS-441524, которая позволяет достичь точного количества, необходимого для лечения заболевания Neuro FIP, особенно когда вирус стал устойчив к различным препаратам.
Ссылки на исследования абсорбции нуклеозидов в ЖКТ, связанные с GS-441524 и GS-441524
1. Томас Л. Предшественник ремдезивира демонстрирует терапевтический потенциал для COVID-19.
https://www.news-medical.net/news/20210209/A-precursor-to-remdesivir-showstherapeuticpotential-for-COVID-19.aspx.
2. Painter GR, Bowen RA, Bluemling GR, et al. Профилактическая и терапевтическая активность
широко активный аналог рибонуклеозида в мышиной модели интраназальной венерологической болезни лошадей
вирусная инфекция энцефалита. Antiviral Res. 2019;171:104597.
doi:10.1016/j.antiviral.2019.104597
После перорального приема EIDD-1931 быстро всасывается, о чем свидетельствуют значения T-max в плазме крови
от 0,5 до 1,0 ч. Воздействие высокое (значения C-ma-x варьируются от 30 до 40 мкМ).
и зависят от дозы, но значительно меньше, чем пропорциональные дозы. Наблюдение за
Снижение биодоступности с увеличением дозы может указывать на ограниченную всасываемость, а
явление, которое было отмечено для других нуклеозидов (de Miranda et al., 1981). EIDD-1931,
как и большинство эндогенных нуклеозидов и ксенобиотических нуклеозидных аналогов, является высокополярным веществом,
гидрофильная молекула (cLog P =-2,2) и поэтому, вероятно, требует функциональных транспортеров, чтобы
пересекают клеточные мембраны. Эта зависимость объясняет ограниченную способность к поглощению, наблюдаемую в
фармакокинетические исследования, проведенные на мышах CD-1. Более ранние сообщения также указывали на то, что нуклеозид
Поглощение в эпителиальных клетках кишечника мышей опосредовано в первую очередь натрийзависимой системой
концентрирующие транспортеры нуклеозидов (Cass et al., 1999; Vijayalakshmi and Belt, 1988).
3. Касс, К.Е., Янг, Дж.Д., Болдуин, С.А., Кабрита, М.А., Грэм, К.А., Гриффитс, М., Дженнингс,
L.L., Mackey, J.R., Ng, A.M., Ritzel, M.W., Vickers, M.F., Yao, S.Y., 1999.Nucleoside
транспортеры клеток млекопитающих. Фарм. Биотехнол. 12313-12352
4. de Miranda, P., Krasny, H.C., Page, D.A., Elion, G.B., 1981. Расположение ацикловира
безразличные виды. J. Pharmacol. Эксп. Тера. 219 (2), 309-315
5. Виджаялакшми, Д., Белт, Дж.А., 1988. Натрий-зависимый транспорт нуклеозидов в организме мыши
кишечные эпителиальные клетки. Две транспортные системы с различной субстратной специфичностью. Биол.
Хим. 263 (36), 19419-19423.
6. Yan VC, Khadka S, Arthur K, Ackroyd JJ, Georgiou DK, Muller FL. Фармакокинетика перорально
Препарат GS-441524 применялся у собак. bioRxiv, doi: https://doi.org/10.1101/2021.02.04.429674
7. https://ccah.vetmed.ucdavis.edu/